中藥制劑新藥研究總結

中藥制劑新藥研究中介

中藥制劑新藥研究總結

關鍵詞：中藥制劑，新藥正文：

見習目的：作為一名大三即將升大四的學生，為了今后工作的需要，為了接觸廣闊的社會，豐富我們的知識和人生閱歷，暑期見習是一個很好的方法。馬克思主義唯物辯證法的一個最為顯著的特點就是強調事物的實踐性。這次見習的主要的目的是使我們對本專業(yè)密切相關的一些中藥制劑新藥研究作進一步的了解。

見習過程及內容：前期，根據(jù)計劃，指導老師向我們詳細的解釋了中藥制劑新藥研究的流程及注意事項。主要有“xxx顆粒實驗安排討論”、“中藥改劑型品種劑型選擇合理性的技術要求”、“中藥工藝相關問題的處理原則”、“中藥、天然藥物制劑研究技術指導原則”等。中期，按計劃申請實驗室，購買藥材。并將新藥處方中的藥物進行處理。首先確立君、臣、佐、使及新藥的功效。其次依據(jù)《中國藥典》201*版，確立各種藥材的鑒別、檢查、浸出物、含量測定、炮制、性味與歸經(jīng)、功能與主治、用法及用量。我們嚴格按照藥典的要求做相關藥理實驗，并記錄實驗報告。（研究資料要求必須以原始實驗結果和數(shù)據(jù)為基礎而且要數(shù)據(jù)準確、圖標清晰、結論合理。）后期的安排是按照制劑工藝流程圖進行新藥的研發(fā)。（由于暑期只見習一個月，所以還沒有進行到后期安排。）

見習總結：一個新藥的研發(fā)需要大量的人力和物理。只有正確的中藥制劑新藥研究的流程才能使我們的新藥能少走彎路獲得成功。在這里我感到很榮幸，因為我有一個優(yōu)秀的指導老師還有團結創(chuàng)新的團隊，我們的新藥研究才能得以順利的研發(fā)與開展。下面就以中藥制劑新藥研究的流程及注意事項展開細致的描述。1、中藥、天然藥物原料的前處理原則

原料的前處理包括鑒定與檢驗、炮制與加工。

原料的鑒定與檢驗的依據(jù)為法定標準。無法定標準的原料，應按照自行制定的質量標準進行鑒定與檢驗。藥材和中藥飲片的法定標準為國家藥品標準和地方標準或炮制規(guī)范；提取物和有效成分的法定標準僅為國家藥品標準。標準如有修訂，應執(zhí)行修訂后的標準。炮制和制劑的關系密切，大部分藥材需經(jīng)過炮制才能用于制劑的生產。在完成藥材的鑒定與檢驗之后，應根據(jù)處方對藥材的要求以及藥材質地、特性的不同和提取方法的需要，對藥材進行必要的炮制與加工，即凈制、切制、炮炙、粉碎等。2、中藥、天然藥物提取純化原則

第1頁共1頁中藥制劑新藥研究中介

中藥、天然藥物的提取、純化、濃縮、干燥等工藝的研究，既要遵循藥品研究的一般規(guī)律，注重對其個性特征的研究，又要根據(jù)用藥理論與經(jīng)驗，在分析處方組成和復方中各藥味之間的關系，參考各藥味所含成分的理化性質和藥理作用的研究基礎上，結合制劑工藝和大生產的實際、環(huán)境保護的要求，采用合理的試驗設計和評價指標，確定工藝路線，優(yōu)選工藝條件。

3、中藥、天然藥物制劑研究的技術指導原則

應根據(jù)藥物的具體情況，借鑒傳統(tǒng)組方、用藥理論與經(jīng)驗，結合生產實際進行必要的研究，以明確具體工藝參數(shù)，做到工藝合理、可行、穩(wěn)定、可控，以保證藥品的安全、有效和質量穩(wěn)定。在中藥、天然藥物制劑的研究中，鼓勵采用新技術、新工藝、新輔料。4、中藥、天然藥物中試研究的技術指導原則

中試研究是對實驗室工藝合理性的驗證與完善，是保證工藝達到生產穩(wěn)定性、可操作性的必經(jīng)環(huán)節(jié)，是藥物研究工作的重要內容之一，直接關系到藥品的安全、有效和質量可控。本指導原則為中試研究規(guī)模、批次、樣品質量、中試場地、設備等相關內容提供技術指導。5、中藥、天然藥物穩(wěn)定性

根據(jù)研究目的和條件的不同，穩(wěn)定性研究內容可分為影響因素試驗、加速試驗和長期試驗等。

影響因素試驗是在劇烈條件下探討藥物的穩(wěn)定性、了解影響其穩(wěn)定性的因素及所含成份的變化情況。為制劑處方設計、工藝篩選、包裝材料和容器的選擇、貯存條件的確定、有關物質的控制提供依據(jù)。并為加速試驗和長期試驗應采用的溫度和濕度等條件提供參考。

加速試驗是在加速條件下進行的穩(wěn)定性試驗，其目的是在較短的時間內，了解原料或制劑的化學、物理和生物學方面的變化，為制劑設計、質量評價和包裝、運輸、貯存條件等提供試驗依據(jù)，并初步預測樣品的穩(wěn)定性。

長期試驗是在接近藥品的實際貯存條件下進行的穩(wěn)定性試驗，為制訂藥物的有效期提供依據(jù)。

6、改劑型品種劑型

減免臨床試驗的中藥改劑型品種，其立題應具有合理性、必要性和科學性。劑型的選擇應符合臨床用藥的需要，符合藥物成分性質的要求。所選工藝應符合劑型的特點。改劑型后的質量可控性應符合要求。改劑型后，與原劑型相比，應不會增加用藥安全性方面的風險；不會降低藥品的有效性；不會對臨床用藥的順應性產生不良影響。7、中藥質量控制研究的一般要求

第2頁共2頁中藥制劑新藥研究中介

申請減免臨床研究的改劑型或仿制的注冊申請，在保證仿制藥與被仿制藥的藥用物質一致，改劑型品種與原劑型相比工藝無質的改變的基礎上，還應在原料、工藝、質量標準、穩(wěn)定性等方面進行必要的研究，以說明申請注冊品種所用原料符合要求、工藝合理、質量標準符合要求，藥品質量穩(wěn)定，且質量標準應不低于原劑型標準或已有國家標準。8、關鍵工藝參數(shù)1.前處理工藝參數(shù)

粉碎工藝：制法中如有藥材是粉碎后直接入藥的，應明確粉碎部分藥材的用量。2．提取工藝參數(shù)

（1）煎煮或回流提取工藝中提取溶媒（包括溶媒濃度）、提取次數(shù)、提取時間均應明確。

（2）滲漉提取中應明確滲漉溶媒（包括溶媒濃度）、溶媒用量或滲漉液收集量。滲漉終點明確的視為收集量明確。

（3）浸泡工藝中浸泡溶媒（包括溶媒濃度）、浸泡時間均應明確。

（4）蒸餾提取中標明“提取揮發(fā)油”，未明確采用何種方法，則視為采用常規(guī)的水蒸汽蒸餾方法，屬工藝參數(shù)明確。

（5）水解工藝中溶媒種類、酸堿種類、用量（pH值）、水解時間、水解溫度均應明確。

（6）發(fā)酵工藝（包括列于制法項或附在質量標準后的）涉及因素較多（如菌種、培養(yǎng)基、酶類、溫度等），難以保證與原標準工藝的一致性，一般認為工藝參數(shù)不明確。六神曲等自然發(fā)酵的工藝除外。（7）其他提取工藝參數(shù)

提取物制備工藝參數(shù)：質量標準中在制法項或標準最后附有提取物的制備方法，參照關鍵工藝參數(shù)的判斷原則進行判斷。若提取物的制備工藝不明確，屬標準不明確。3．純化工藝參數(shù)

（1）醇沉工藝中醇沉后的含醇量應明確。（2）水沉工藝中水沉的加水量應明確。

（3）柱分離工藝中分離介質種類、用量、徑高比，洗脫溶媒種類、用量、流速、上樣量等均應明確。

（4）萃取純化中萃取溶媒、溶媒量、萃取次數(shù)均應明確。（5）酸堿處理中加入的酸堿種類、用量（pH值）均應明確。

第3頁共3頁中藥制劑新藥研究中介

4．成型工藝參數(shù)

一些特殊制劑（泡騰制劑、滴丸、分散片、軟膠囊等）主要輔料的種類應明確。9、中藥質量控制研究的一般要求

申請減免臨床研究的改劑型或仿制的注冊申請，在保證仿制藥與被仿制藥的藥用物質一致，改劑型品種與原劑型相比工藝無質的改變的基礎上，還應在原料、工藝、質量標準、穩(wěn)定性等方面進行必要的研究，以說明申請注冊品種所用原料符合要求、工藝合理、質量標準符合要求，藥品質量穩(wěn)定，且質量標準應不低于原劑型標準或已有國家標準。

見習體會：雖說只有一個月的見習，但我還是覺得受益良多，感受頗多的一點是，理論學習是實踐操作的基礎，但實際工作于理論的闡述有時會產生不同的效果，因此，對于我們在校的大學生，掌握好牢固的專業(yè)知識固然重要，但收集文獻的能力也是必不可少的。

648009207朱亞男

09藥物制劑3班

參考文獻：

1、國家藥典委員會.原料藥與藥物制劑穩(wěn)定性試驗指導原則,見《中國藥典》201*年版二部.北京：化學工業(yè)出版社，201*：附錄1762、國家食品藥品監(jiān)督管理局《藥品注冊管理辦法》（試行）201*年。3、中華人民共和國衛(wèi)生部藥政管理局，《中藥新藥研究指南》1992年。4、中華人民共和國衛(wèi)生部制定發(fā)布（有關中藥部分的修訂和補充規(guī)定），1992年

5、國家食品藥品監(jiān)督管理局注冊司.化學藥物穩(wěn)定性研究的技術指導原則.201*

6、國家藥品監(jiān)督管理局.中藥新藥質量穩(wěn)定性研究的技術要求，見《中藥新藥研究的技術要求》.1999

第4頁共4頁中藥制劑新藥研究中介

附：（一）中藥、天然藥物申報資料項目表資料分類綜述資料資料項目注冊分類及資料項目要求6123456.16.26.36.47891＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋－2＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋3＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋－4＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋5＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋6＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋7＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋8＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋9－＋▲－▲－▲▲▲－－－10－＋▲＋▲－▲▲▲－－－藥11－＋▲－▲－▲▲▲－－－學12＋＋▲＋＋＋＋＋＋＋＋＋資13＋＋－－－－－－－－料14＋＋15＋＋▲＋＋＋＋＋＋＋＋＋16＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋17＋＋▲＋＋＋＋＋＋＋＋＋18＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋19＋＋**＋＋*＋＋＋＋－20＋＋**＋＋*＋＋＋＋－藥21＋＋*＋＋－－＋－－－－理22＋＋**＋＋*＋＋＋＋－毒23＋＋*＋＋*＋＋＋＋－理24************25＋＋▲＋*****－－－資*******－－料26＋＋*27**********－－28＋－*－－－－－－－－－29＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋－臨30＋＋＋＋＋＋**＋＋＋＋床31＋＋＋＋＋＋**＋＋＋＋資32＋＋＋＋＋＋**＋＋＋＋料33＋＋＋＋＋＋**＋＋＋＋注冊分類1～8的品種為新藥，注冊分類9的品種為已有國家標準的藥品。

1、“未在國內上市銷售的從植物、動物、礦物等物質中提取的有效成分及其制劑”2、“新發(fā)現(xiàn)的藥材及其制劑”3、新的中藥材代用品

4、藥材新的藥用部位及其制劑

5、未在國內上市銷售的從植物、動物、礦物等物質中提取的有效部位及其制劑6、未在國內上市銷售的中藥、天然藥物復方制劑6.1傳統(tǒng)中藥復方制劑；6.2現(xiàn)代中藥復方制劑；6.3天然藥物復方制劑；

7、改變國內已上市銷售中藥、天然藥物給藥途徑的制劑8、改變國內已上市銷售中藥、天然藥物劑型的制劑

第5頁共5頁中藥制劑新藥研究中介

9、已有國家標準的中藥、天然藥物申報資料項目

1、藥品名稱。2、證明性文件。3、立題目的與依據(jù)。

4、對主要研究結果的總結及評價。

5、藥品說明書樣稿、起草說明及最新參考文獻。6、包裝、標簽設計樣稿。藥學研究資料

7、藥學研究資料綜述。8、藥材來源及鑒定依據(jù)。

9、藥材生態(tài)環(huán)境、生長特征、形態(tài)描述、產地加工和炮制方法等。10、藥材標準草案及起草說明，并提供藥品標準物質及有關資料。11、提供植、礦物標本，植物標本應當包括花、果實、種子等。12、生產工藝的研究資料及文獻資料，輔料來源及質量標準。13、確證化學結構或組分的試驗資料及文獻資料。14、質量研究工作的試驗資料及文獻資料。

15、藥品標準草案及起草說明，并提供藥品標準物質及有關資料。16、樣品檢驗報告書。

17、藥物穩(wěn)定性研究的試驗資料及文獻資料。

18、直接接觸藥品的包裝材料和容器的選擇依據(jù)及質量標準。藥理毒理研究資料

19、藥理毒理研究資料綜述。

20、主要藥效學試驗資料及文獻資料。21、一般藥理研究的試驗資料及文獻資料。22、急性毒性試驗資料及文獻資料。23、長期毒性試驗資料及文獻資料。

24、過敏性、溶血性和局部刺激性、依賴性等特殊安全性試驗資料和文獻資料。25、致突變試驗資料及文獻資料。26、生殖毒性試驗資料及文獻資料。27、致癌試驗資料及文獻資料。

28、動物藥代動力學試驗資料及文獻資料。臨床試驗資料

29、臨床試驗資料綜述。30、臨床試驗計劃與方案。31、臨床研究者手冊。

32、知情同意書樣稿、倫理委員會批準件。

33、臨床試驗報告。（二）說明1、“＋”指必須報送的資料；2、“－”指可以免報的資料；3、“”指可以用文獻綜述代替試驗研究的資料；4、“▲”具有法定標準的中藥材、天然藥物可以不提供，否則必須提供資料；5、“*”按照申報資料項目說明和申報資料具體要求。

第6頁共6頁

擴展閱讀：關于中藥制劑的系統(tǒng)總結

關于中藥制劑的系統(tǒng)總結總論

中藥制劑系根據(jù)《中華人民共和國藥典》、衛(wèi)生部《藥品標準中藥成方制劑》《制劑規(guī)范》等規(guī)定的處方，將中藥加工或提取后制成具有一定規(guī)格，可以直接用于防病治病的一類藥品。中藥制劑包括中藥成方制劑、中成藥、協(xié)定處方制劑及單味藥制劑等。當代的成方制劑與中成藥品種已達到10000余種，醫(yī)院制劑亦約有15000多種，它們在我國醫(yī)療保健事業(yè)中起到了十分重要的作用。

任何藥物供臨床使用之前都必須制成適合于醫(yī)療或預防應用的形式，稱為劑型，例如片劑、注射劑、氣霧劑、丸劑、散劑、膏劑等。劑型是集體名詞，一般是指制劑的類別，劑型中的任何一個具體品種，例如片劑中的元胡止痛片、注射劑中的止喘靈注射液、丸劑中的香砂六君子丸等叫做制劑。

藥物制成何種劑型何種制劑的依據(jù)，首先是根據(jù)醫(yī)療預防的需要，由于病有緩急，證有表里，因此，對于劑型、制劑的要求亦有不同，如急癥用藥，藥效宜速，故采用湯劑、注射劑、舌下片（丸）劑、氣霧劑等；緩癥用藥，藥效宜緩，滋補用藥，藥效宜持久，常采用蜜丸、水丸、糊丸、膏滋、緩釋片等；皮膚疾患，一般采用膏藥、軟膏等；某些腔道疾患如痔瘡、瘺管，可用栓劑、條劑、線劑或釘劑等。其次是根據(jù)藥物的性質，藥物性質不同亦要求制成不同劑型、制劑，以更好地發(fā)揮藥物療效，如處方中含有毒性和刺激性藥物時，則宜制成糊丸、蠟丸、緩釋片等；遇胃酸易分解失效的藥物成分，宜制成腸溶膠囊或腸溶片劑；某些藥物制成液體制劑不穩(wěn)定時，可制成散劑、片劑、粉針劑或油溶液等。藥物制成劑型、制劑時還要考慮便于服用、攜帶、運輸、貯藏及生產等。有關藥物制成劑型、制劑，前人早有論述，《本經(jīng)》序例中記載：“藥性有宜丸者、宜散者、宜水煎者、宜酒漬者、宜膏煎者，亦有一物兼宜者，亦有不可入湯酒者，并隨藥性，不得違越�！绷捍�陶弘景則進一步指出：“又按病有宜服丸者、服散者、服湯者、服酒者、服膏煎者，亦兼參用察病之源以為其制也�！碑斎�，藥物和劑型、制劑之間的關系是辯證的，藥物本身的療效無疑是主導的，但劑型、制劑對藥物療效的發(fā)揮在一定條件下也是十分重要的。

中藥制劑學是以中醫(yī)藥理論為指導，既繼承了傳統(tǒng)的中藥制劑的方法，又用現(xiàn)代科學的理論技術，來研究中藥劑型、制劑的配制理論、生產技術、質量控制和臨床藥效學的科學。制劑的中心內容是研究制劑的生產工藝和理論，使制劑的生產工藝合理，質量符合各項規(guī)定要求，療效突出，毒副反應小，便于生產、服用、攜帶、運輸、貯藏，病人歡迎，市場暢銷，社會效益好，經(jīng)濟效益高，以最大限度地發(fā)揮藥物療效的目的�？傊�，必須使制劑有效、安全、穩(wěn)定，更好地為人類健康服務。我是你師弟發(fā)表于07-3-2519:21藥物和劑量

中藥的計量單位，古代有重量（銖、兩、分、錢、斤等）、度量（尺、寸等）及容量（斗、升、合等）等多種計量方法，用來量取不同的藥物。此外還有可與上述計量方法換算的“刀圭、“方寸匕”、“撮”、“枚”等較粗略的計量方法。由于古今度量衡制的變遷，后世多以重量為計量固體藥物的方法。明清以來，普遍采用16進位制，即1斤=16兩=160錢�，F(xiàn)在中國對中藥生藥計量采用公制，即1kg=1000g。為了處方和配藥特別是古方的配用需要進行換算時的方便，按規(guī)定以如下的近似值進行換算。

一兩（16進位制）＝30g

一錢＝3g

一分＝0.3g

一厘＝0．03g

用藥量，稱為劑量，首先是指每一味藥的成人一日量（按：本書各藥物所標注的用量除特別注明以外，都是指干燥后的生藥在湯劑中的成人一日內服量）。其次是指在方劑中藥與藥間的比較分量，即相對劑量。一般非毒性的藥物，單用時用量可較大，而在復方中的用量可略小。主要藥物用量可較大，輔助性藥物一般可用較低于主藥的劑量。

在確定劑量的時候，要根據(jù)病者的年齡、體質強弱、病程久暫、病勢輕重以及所用藥物的性質和作用強度等具體情況來進行全面考慮。一般是：老年人氣血漸衰，對藥物的耐受力較弱，特別是作用峻烈的攻病法邪藥物易損正氣，應適當?shù)陀诔扇肆�；小兒五歲以下通常用成人量的四分之一，五、六歲以上可按成人量減半用；體弱患者也不宜用較大劑量；久病者又應低于新病者的劑量。老人及身體已極度衰弱者用補藥時，一般劑量可較重，但開始時的劑量宜輕，逐漸增加，否則藥力過猛而病者虛不受補，反致萎頓。若屬峻補藥物，則用量尤不宜重。就病勢而言，凡病勢重劇而藥力弱、藥量輕，則效果不佳；病勢輕淺而藥力猛、藥量過大，極易損耗正氣，這些也是必須充分注意的。至于藥物方面，質輕的用量宜輕，質重的可稍大；性味濃厚，作用較強的用量可較小，性味淡薄或作用較溫和的，可用較大量。而毒性藥則須嚴格控制劑量在安全限度內。除峻烈藥、毒性藥和某些精制藥劑外，一般中藥的常用內服劑量（即有效劑量）約為5～10g，部分常用量較大的為10～30g。我是你師弟發(fā)表于07-3-2519:22煎藥及服藥法

以下所述中藥的用法，主要指常用湯劑的煎煮應當注意的事項以及各種藥劑的服用方法。

煎煮湯藥是最為常用的一種制劑形式，煎藥用水和火候都有一定要求。用水必須潔凈，一般可用清澈的泉水、河水及自來水，井水則須選擇水質較好的。煎藥時先用適量水在容器內浸藥令勻，用水量應以淹沒藥物或稍高為度。至于火候的控制，則主要取決于不同藥物的性質和質地，通常發(fā)散藥及其他芳香性藥物都應避免久煎，應當用“武火”迅速煮沸數(shù)分鐘后改用“文火”略煮即可，以避免久煮而致香氣揮散，藥性損失。而補益滋膩藥物則大多可以較久煎煮，使有效成分充分溶出，藥力完全。其他如貝殼、甲殼、化石及多數(shù)礦物藥入湯更宜久煮。在一個處方中如果各個藥物的性質和質地有顯著差別，就應當分別先后，次第煎煮，其中的芳香藥等則須待礦物、貝殼及某些根類藥物先煮沸約10分鐘后再放入。有些粉末狀藥物及細小的植物種子，可用紗布包裹煎煮，使不致浮散，以便飲服。若處方中有不宜煎煮的藥物，可另行溶化（如芒硝）然后同煎取的其他藥液混合。

方劑中的液態(tài)藥物（竹瀝、姜汁等）亦不入煎，與其他藥液混合即得。較貴重的藥物（如人參、三七、川貝母）通常多制成散劑與煎得的其他藥物藥液同服。膠質藥物如鹿角膠、龜板膠等則當另行烊化然后混合其他藥汁服用。服藥方法，湯劑都宜于溫服；發(fā)散風寒藥最好是熱服；嘔吐或藥物中毒，宜小量頻服；用從治法時，也有熱藥冷服或涼藥熱服的。丸、散等固體藥劑，除特別規(guī)定以外，一般都用溫開水吞服。眼藥時間，也必須根據(jù)病情和藥性而定。一般說來，滋補藥宜在飯前服；驅蟲藥和瀉下藥大多在空腹時服；健胃藥和對胃腸刺激性較大的藥物宜于飯后服；其他藥物一般也宜在飯后服；而安眠的藥物則應在睡前服。無論食前或飯后服藥，都應略有間隔，如飯前后1～2小時左右，以免影響療效。

一劑中藥，一天通常服三次。病緩可服二次；而病重病急的可隔四小時左右眼藥一次，晝夜不停，使藥力持續(xù)，利千頓挫病勢。在應用發(fā)汗、瀉下等藥時，若藥力較強，要注意病者個體差異，一般以得汗、瀉下為度，適可而止，不必盡劑，以免汗下太過，損傷正氣。我是你師弟發(fā)表于07-3-2519:23中藥基本劑型

一、浸出制劑（1）概述

浸出制劑系指采用適當?shù)娜苊脚c方法，取藥材或飲片，經(jīng)浸提得到的提取液或經(jīng)濃縮制成膏狀、干膏狀的一類制劑稱為浸出制劑。

浸出制劑的類型，按所用的洛媒來分，一般可分為兩類：一類為用水作溶媒的浸出制劑，如湯劑、浸劑、濃煎劑、煎膏劑等；另一類為用不同濃度的乙醇作溶媒的浸出制劑如酒劑、酊劑、流浸膏劑、浸膏劑等。

此外，中藥的糖漿劑常采用水浸煮、濃縮后加入蔗糖的制備方法，與煎膏劑排在一起敘述；湯劑、濃煎劑列入調劑部分；中藥注射劑雖亦先經(jīng)浸提，但因需特殊處理，故專門論述。

浸出制劑的特點：

①此類制劑能保持原藥材各種成分的綜合療效，故符合中醫(yī)藥理論。

②因經(jīng)去粗取精的過程，故與原藥材相比可減少服用劑量。

③部分浸出制劑如浸膏、流浸膏等常作為膠囊劑、片劑、沖劑、濃縮丸劑、軟膏劑、栓劑等的原料。

浸出制劑的缺點：部分浸出制劑不適于貯存，久貯后易污染細菌、霉菌等，如湯劑、糖漿劑；又如酒劑、酊劑、流浸膏劑具有流動性，久貯后雖不易發(fā)生染菌發(fā)霉，但運輸、攜帶時玻璃容器易損，瓶塞若封閉不嚴溶媒易揮發(fā)，有時產生渾濁或沉淀；浸膏劑若存放的環(huán)境或場所不當可迅速吸潮、結塊，不利于制備或包裝，制備其他制劑時，可影響粉碎、制粒、成型、包衣等一系列的質量不穩(wěn)定，應特別加以注意。

（2）酒劑與酊劑：

酒劑又名藥酒，系用白酒浸提藥材而制得的澄明液體制劑。（白酒含乙醇量約為50～60%）。

酒劑在中國已有數(shù)千年的歷史，《內經(jīng)素問》載有“上古圣人作湯液醪醴”，“醪醴”為指治病的藥酒。

酒劑，為了矯味，常酌加適量的冰糖或蜂蜜。酒本身有行血活絡的功效，易于吸收和發(fā)散，因此酒劑通常主用于風寒濕，具有祛風活血、止痛散瘀的功能。但小兒、孕婦、心臟病及高血壓病人不宜服用。

酊劑系指藥材用不同濃度的藥用乙醇，經(jīng)浸提或溶解藥物而制成的澄明液體制劑。多數(shù)的酊劑供內服，少數(shù)供外用。酊劑的濃度一般隨藥物的性質或用途而異，用普通藥物制成的酊劑濃度為20%（g/ml），含毒劇藥物酊劑的濃度為10%（g/ml）,如屬已知有效成分者，可用含量測定或生物測定的方法，標定其規(guī)格標準；也有少數(shù)按照歷來的成方規(guī)定或醫(yī)療習慣，制成適宜的程度。

酊劑與酒劑的溶媒，因均含乙醇，而蛋白質、粘液質、樹膠等成分都不溶于乙醇，故雜質較少，澄明度較好，長期貯存不易染菌變質；兩者的制法多用低溫浸提，或短時間加熱后靜置一定時間濾取澄清液。故適用于含揮發(fā)性成分或不耐熱成分的藥材。

1）酒劑的制備：

酒劑常用冷浸法、熱浸法及滲漉法來制停備。

冷浸法:

將藥材切碎，炮制后，置瓷壇或其他適宜容器中，加規(guī)定量白酒，密閉浸漬，每日攪拌1-2次，一周后，每周攪拌一次；共浸漬30d,取上清液，壓榨藥楂，榨出液與上清液合并，加適量糖或蜂蜜，攪拌溶解，密封，靜置至少數(shù)派14d以上，濾清，灌裝即得。

熱浸法:

懸浸法：取藥材飲片，用布包裹，吊懸于容器的上部，加白灑至完全浸沒包裹之上，加蓋，將容器浸入水浴中，文火緩緩加熱，溫浸3-7晝夜，取出，靜置過夜，取上清液，藥楂壓榨，榨出液與上清液合并，加冰糖或蜂蜜溶解靜置至少數(shù)2d以上，濾清，灌裝即得。此法稱為懸浸法。此法以后改革為隔水加熱至沸后，立即取出，傾入缸中，加糖或蜂蜜溶解，封缸密閉，浸30d，收取澄清液與藥渣壓榨液合并，靜置適宜時間后，濾清，灌裝即得。

熱回流法：按“浸提與分離”回流提取法項下操作。

2)酊劑的制備：

溶解法：按處方稱取藥物，加入規(guī)定濃度的乙醇溶解至需要量，即得。此法適用于制備化學藥物及少數(shù)的中藥酊劑，如碘酊，復方樟腦酊等。稀釋法：以藥物的流浸膏或浸膏為原料，加入規(guī)定濃度的乙醇稀釋至需要量，混合后靜置至澄明，分取上清液，殘液濾過，合并即得。

浸漬法：

一般多用冷浸法制備，按處方量稱取藥材后，用規(guī)定濃度的乙醇為溶媒，浸漬3-5d,或較長的適當時間，收集浸出液，靜置24h或更長的時間，濾過，自濾器上添加原濃度的乙醇至規(guī)定量。即得。

滲漉法：此法是制備酊劑較常用的方法。在多數(shù)情況下，收集漉液達到酊劑全量的3/4時，應停止?jié)B漉，藥渣壓榨，取壓出液與漉液合并，添加適量溶媒至所需量，靜置一定時間，分取上清液，殘液濾過，即得。若原料為毒劇藥時，收集漉液后應測定其有效成分的含量，再加適量溶媒使符合規(guī)定的含量標準。

3）糖漿劑與煎膏劑

A．糖漿劑：

糖漿劑系指含有藥物，藥材提取物或芳香物質的口服濃蔗糖水溶液。

糖漿劑根據(jù)所含成分和用途的不同，可分為以下幾種：

單糖漿：為蔗糖的近飽和水溶液，其濃度為85%（g/m1）。不含任何藥物，除可供制備藥用糖漿的原料外，還可作為矯味劑和助懸劑。

藥用糖漿：為含藥物或藥材提取物的濃蔗糖水溶液。具有一定的治療作用。其含糖量一般為65%以上。

芳香糖漿：為含芳香性物質或果汁的濃蔗糖水溶液。主要用作液體藥劑的矯味劑。

（a）糖漿劑中的蔗糖

制備糖漿劑所用的原料蔗糖應符合藥典規(guī)定。蔗糖屬于雙糖類。其水溶液較穩(wěn)定，但在有酸的存在下，加熱后易轉化水解生成轉化糖（葡萄糖與果糖）。此兩種單糖在糖漿劑中都隨加熱時間的長短而或多或少的存在。轉化糖具有還原性，可延緩某些易氧化藥物的氧化變質。但轉化糖過多對糖漿的穩(wěn)定性也有一定的影響。故有的藥典規(guī)定轉化糖不得超過0．3%。

所用的附加劑有防腐劑、矯臭劑、助溶劑等均應符合藥用要求或衛(wèi)生法要求。

(b）糖漿劑中的防腐劑

糖漿劑中的主要附加劑為防腐劑，含糖量低的糖漿劑容易增殖微生物，空氣中的酵母菌、霉菌對糖漿劑可致發(fā)酵、生霉、酸敗及產生渾濁現(xiàn)象等，應加入適宜的防腐劑防止。

常用于糖漿劑中的防腐劑有羧酸類及尼泊金類。羧酸類中常用0．1～0．25%苯甲酸，0．05～0．15%山梨酸；此外也可用丙酸。此三種羧酸的鈉鹽也可應用，但濃度應提高，如苯甲酸鈉常用濃度為0．15-0.35%。三種羧酸在化學上屬于低級脂肪酸，在水溶液中很少電離，大部分保持分子態(tài)，對微生物的抑制作用主要是分子態(tài)，故使用此類防腐劑時，在酸性條件下效果為佳。

對人體的可接受量，苯甲酸為5．0mg/kgd，山梨酸為5．0mg/kgd丙酸為10mg/kg.d。

尼泊金類對霉菌的抑制效能較羧酸類為強，對酵母菌的抑制效能不如羧酸類，對細菌的抑制效能較弱。此類防腐劑的用量，毒性較低，廣泛用于糖漿劑、煎膏劑的防腐，適用于弱酸性和中性的藥液，但仍以偏酸性效果為佳。介質的最適pH值，甲酯和乙酯為6．0以下，丙酯為7．0以下，超越界限時，防腐效果減弱。

甲酯在pH值3．0～6．0的水溶液中，

1000C加熱2h或1200C加熱30min均穩(wěn)定。但pH值升高時，受熱后則可測出其分解，用化學動力學加速試驗，計算出250C時，甲酯在不同pH條件下的半衰期不同。尼泊金類在水溶液中，當pH值在7．0以上時，受熱后有較明顯的分解，丙酯比甲酯較穩(wěn)定。

液體藥劑中含低濃度丙二醇時，可加強尼泊金的作用。在內45%糖漿中加入甲酯0.1-018%與乙酯0.25%時，對霉菌和酵母菌的防腐效果不顯著，如再添加班費2-5%丙二醇時，防腐效果顯著提高，而單用2～5%丙二醇時，無防腐效果。

乙醇存在于醇浸出制劑的糖漿劑中時，兼有輔助防腐作用，其成品中常保留一定濃度的乙醇量，一般認為較適宜的防腐濃度為15～25%。

揮發(fā)油類或其中所含的成分具有不同程度的輔助防腐作用及兼有芳香矯味作用，如桂皮油、桉葉油、橙皮油、檸檬油或桂皮醛、紫蘇醛等。揮發(fā)油的常用量為0．06%左右；栓皮醛

0．01%時能抑制生霉；0.1%時可抑制發(fā)酵，揮發(fā)油混合使用時效果可增強，如含蔗糖40％的稀糖漿，加0．04%為橙皮油、0．01%八角茴香油和5%乙醇的混合防腐劑，可達到抑霉和抑發(fā)酵效果。

（c）糖漿劑的制備

熱溶法：按處方稱取符合藥典的蔗糖，加入適量的沸蒸餾水中，加熱攪拌使溶后，再加入可溶性藥物，溶解濾過，從濾器上加適量蒸餾水至規(guī)定容量即得。

此法的優(yōu)點是蔗糖原料中常含少量蛋白質，加熱可使其凝固易于濾除，并可殺滅微生物，有利于保存，但應注意避兔加熱時間過長，否則轉化糖增加易致發(fā)酵和焦化，色澤加深。因此，最好掌握以沸騰后5min為限，并應趁熱迅速濾過，遇有難于過濾澄明的糖漿時，可用濾紙紙漿或滑石粉、雞卵蛋白等助濾劑，吸附雜質，有助于濾清。大量生產時可采用板框壓濾機進行濾過。

本法適用于單糖漿或含不揮發(fā)性成分及受熱較穩(wěn)定的藥物的糖漿劑。

冷溶法：按處方稱取蔗糖，在常溫（200C左右）攪拌下溶解于蒸餾水或含藥物的溶液中，濾過至凈，收取即得。

本法的優(yōu)點是成品色澤淺，含轉化糖少。缺點是糖溶解需時較長，因此，制備要嚴格要求環(huán)境衛(wèi)生和個人衛(wèi)生，以防染菌。

本法也適用于單糖漿與不適于加熱的糖漿劑如含揮發(fā)油及揮發(fā)藥物的糖漿。

混合法：此法系浸出制劑的濃縮液、藥物或藥物的液體制劑與糖漿直接混合均勻而制成。

水溶性固體藥物，可先用少量蒸餾水制成濃溶液后再與計算量單糖漿混勻即得。在水中溶解度較小者，可酌加適宜輔助溶媒使溶解后再與計算量單糖漿混合即得。

液體藥物如甘油等，可直接與計算量單糖漿混勻即得。如揮發(fā)油時，可先溶于少量乙醇等輔助溶媒或酌加適宜的增溶劑，溶解后再與單糖漿混勻即得。

酊劑及流浸膏劑與單糖漿混合時，可加適量的甘油或其他適宜穩(wěn)定劑，或加適宜的助濾劑濾凈即得。

水浸出制劑，因含蛋白質，粘液質等易致發(fā)酵，生霉變質，可先加熱至沸后5min，使凝固濾去，濾液與單糖漿混勻即得，必要時將浸出液的濃縮物可用濃乙醇處理一次，回收乙醇后的母液加入單糖漿內混勻即得。

如藥物為中藥干浸膏，應先粉碎成細粉后加入量甘油或其他適宜稀釋劑，在無菌乳缽中研勻后再與單糖漿混勻即得。

B．煎膏劑

煎膏劑系藥材加水煎煮，去渣，濃縮后，加糖或煉蜜制成的稠厚半流體狀的浸出制劑。

煎膏劑是中藥傳統(tǒng)的劑型之一，因其藥性滋潤，故又名膏滋。本劑型因系經(jīng)濃縮并含較多的糖或蜂蜜等輔料而制成的，故具有濃度高、體積小、有良好的保存性，便于服用等優(yōu)點。活血通經(jīng)、滋補性及抗衰老藥劑等多采用本劑型制備，適用于慢性疾病。

（a）煎膏劑的制備一般按煎煮法制備。

藥料處理：將處方規(guī)定的藥料洗凈，切成適宜的片、段或磨成粗末；若為新鮮果類，則宜洗凈后壓榨果汁備用。

煎煮：取藥料置于適宜的煎煮器內，加適量水，潤濕一定的時間后，再加水至適宜高度，先以文火加熱，逐漸加大火力至沸，水量被蒸發(fā)減少時，可適當加水。煎煮時間與次數(shù)可根據(jù)藥料的性質與經(jīng)驗來決定，一般約2～5h取出煎液用板框壓濾機或適宜濾器過濾，濾液備用，殘渣加水繼續(xù)再煎，至煎液氣味淡薄為度，取出煎液備用。殘渣壓榨，榨出液與全部煎液合并，靜置2h后（熱天要適當縮短），用適宜濾器濾凈。

濃縮：取上述濾液，置適宜蒸發(fā)鍋中，先以武火加熱至沸，撈出浮沫，藥液變濃時，改用文火，保持微沸，不斷攪拌，防止焦化，濃縮至稠膏狀時沾取少許滴于濾紙上檢視，以無滲潤水跡為度。此時好的稠膏，傳統(tǒng)上習稱為“清膏”，傳統(tǒng)的經(jīng)驗是采用滴于桑皮紙上檢驗無滲潤水跡為度，或用棒挑起呈片狀落下為度，現(xiàn)在多采用比重計測定比重作為判斷濃縮的程度。

收膏：另取與清膏等重量或倍量的中蜜（煉蜜）或煉糖、炒糖加入清膏中，攪拌混勻，微煉，除沫，裝無菌瓶中密封即得。

糖的煉、炒方法

煉糖：取糖50kg加25～30kg水，加熱煮沸30min左右，加入0．1%酒石酸，攪勻，微沸約2h俟轉化率不低于60%和含水量約達22%時為度。

炒糖：取糖置適宜鍋中，勤翻干炒至全溶，色轉黃，至發(fā)泡及微有青白煙發(fā)生時即得。

4）流浸膏劑與浸膏劑

流浸膏劑系指用適宜的溶媒浸出藥材的有效成分后，蒸去部分溶媒，調整濃度至規(guī)定的標準而制成的液體浸出制劑。除另有規(guī)定外，流浸膏劑每1ml相當于原藥材1g標準。若以水為溶媒的流浸膏，應酌加20～50％量的乙醇作防腐劑，以利貯存。流浸育劑的應用，一般多作為配制酊劑、合劑、糖漿劑或其他制劑的原料，少數(shù)品種可直接供藥用。

浸膏劑系指用適宜的溶媒浸出藥材的有效成分后，蒸去全部溶媒，濃縮成稠膏狀或塊、粉狀的浸出制劑。除另有規(guī)定外，每1g浸膏劑相當于原藥材2～5g。含有生物堿或含有確定的可以提出有效成分的浸膏劑，皆需經(jīng)過含量測定后用稀釋劑調整至規(guī)定的規(guī)格標準。

浸膏劑按其干燥程度可分為稠浸膏與干浸膏兩種。稠浸膏是浸出液經(jīng)低溫濃縮至稠膏狀的，含水量約為15～20%的制成品。干浸膏是浸出液濃縮成稠膏后蒸干，測定含量后，用淀粉、乳糖等稀釋至規(guī)定的標準，制成干燥粉狀的制品，其含水量約為5％。浸膏劑的優(yōu)點是有效成分含量高，體積小，不含浸出溶媒，可久貯，有效成分較流浸膏穩(wěn)定。但其缺點是易吸潮或失水后硬化。

浸膏劑除少數(shù)直接用于患者外，一般多作為制備其他制劑的原料，如片劑、散劑、膠囊劑、沖劑、丸劑、顆粒劑等的原料。

A．流浸青劑的制備

流浸膏劑，除另有規(guī)定外，多用滲漉法制備，其制備過程主要包括浸漬、滲漉、濃縮及調整含量四個步驟。滲漉時應先收集藥材量85%的初漉液另器保存，續(xù)漉液用低溫濃縮成稠膏狀與初漉液合并，攪勻。若有效成分已明確者，需作含量測定及含乙醇量測定；有效成分不明者只作含乙醇量測定，然后按測定結果將浸出濃縮液加適量溶媒稀釋，或低溫濃縮使其符合規(guī)定標準，靜置24h以上，濾過，即得。制備流浸膏時所用溶媒的數(shù)量，一般約為藥材量的4～7倍。若原料中含有油脂者應先脫脂后再進行浸出。

B．浸膏劑的制備

浸膏劑和制備方法

一般多采用滲漉法、煎煮法，有的也采用浸漬法或回流法。在實際生產時，應根據(jù)具體設備的條件的品種，選用浸出率高、耗能少、成本低、質量隹的方法為好。

（a）滲漉法：

以一定濃度乙醇為溶媒時，常采用此法，可按前述滲漉法操作。收集的漉液濃縮成稠膏狀者稱為稠浸膏。如需制備干浸膏時，在干燥過程中，由于浸出物的稠度增大，致使最后的溶媒不易揮散，且易造成過熱現(xiàn)象而易引起成分分解或失敗。因此，在干燥過程中應盡可能用真空低干燥，或噴霧干燥法，并應盡可能在較短的時間內完成為隹。

（b）煎煮法：

（c）回流法：

我是你師弟發(fā)表于07-3-2519:25二、動物藥提取制劑

祖國醫(yī)藥學應用動物藥防治疾病的歷史悠久，遠在幾千年前就知道利用動物的各種器官、組織及代謝產物進行防病治病。中國最早的方書《五十二病方》中即載有以鹿肉、雞血及蛋卵等動物藥入方劑以療病。在中醫(yī)學典籍《黃帝內經(jīng)》中共有13首方劑，其中5個處方是以人或動物器官及組織入藥。如左角發(fā)酒、雞矢醴、烏骨丸、馬膏等均屬此列。其方藥數(shù)比例之大，說明中國古代醫(yī)藥學家早就對動物藥的應用相當重視，并對某些動物藥的良好藥效有所認識，如“治之以雞矢醴，一劑知，二劑己”。在現(xiàn)存最早的完整藥學典籍《神農本草經(jīng)》已有牛黃、犀角、鹿茸、阿膠等多種動物藥的記載。尤其阿膠的應用，說明了中國在制藥技術上早已用動物藥材為原料，進行加工、提取、精制而制成較為純凈的藥劑。

在后世的歷代方書和本草中亦有相當數(shù)量的動物藥材記述，如明代李時珍編著的《本草綱目》收載藥物1892種，其中有動物藥444種，約占1/4；現(xiàn)代出版的《中藥大辭典》收載藥物5767種，其中動物藥有740種，而且中醫(yī)應用動物藥防治疾病早已提出了“以臟補臟，以實補虛”等理論，這與現(xiàn)代動物生化制藥學認為此類藥物的作用機理，在于補充、調整、抑制、替代或糾正人體的代謝作用，有其共同之處。當前中醫(yī)臨床常用的動物藥約有200多種，其中列為“細料藥”的有幾十種。如牛黃、犀角、羚羊角、珍珠、鹿茸、熊膽、琥珀、玳瑁、麝香、猴棗、馬寶、蛇膽、海狗腎、蛤蚧、白花蛇、海馬、海龍等等。因動物藥往往具有獨特的療效，一般毒性低、副作用少、容易被人體吸收等特點。因此，動物藥早已成為祖國醫(yī)藥學寶庫中的重要組成部分，近年以來動物藥提取制劑有了一定發(fā)展，如研制出人工牛黃、“新阿膠”、犀角代用品等。

國外早已就利用動物臟器防治疾病，過去由于多數(shù)制品的有效成分不明確，放統(tǒng)稱為“臟器制劑”。從本世紀20年代開始，對動物各種臟器的有效成分已有所了解，如甲狀腺素及胰島素等，40～50年代，相繼發(fā)現(xiàn)了腎上腺皮質激素和腦垂體激素等對機體的重要作用，使這類藥物的品種日益增加。由60年代以來，從生物體分離和提純酶的技術日趨成熟，開始了酶制劑在醫(yī)藥上的應用。至70年代這類藥物已增至140種，并日益增多。由于現(xiàn)代生化技術的發(fā)展，使從動物來源的藥物大多數(shù)已能進行分離和提純，故“臟器制劑”這一名稱已被稱“臟器生化藥物”所代替。也可稱為“動物生化藥物”。這類藥物許多為高分子物質，現(xiàn)在多數(shù)尚不能用合成的方法生產。中藥中的動物藥也是“動物生化藥物”研究的重要內容，因為為數(shù)眾多的動物藥早已用于人體防治疾病，從中尋找有效成分，進行分離提純是一個很好的捷徑。應該指出，中醫(yī)藥應以現(xiàn)代生化技術為手段，吸收動物生化藥物的研究成果，來發(fā)展提高中醫(yī)藥是一條大有前途的道路。為此我們將從動物的組織、器官、腺體、體液、分泌物以及皮、骨、角、甲和胎盤等所提取制得的制劑。它包括傳統(tǒng)中藥中動物藥經(jīng)提取的制劑，如膠劑等；亦包括動物生化藥物。以便互相借鑒，使中藥動物藥的提取、分離、精制技術和理論不斷發(fā)展，在此基礎上研制出更多有效的動物藥提取制劑，為人類醫(yī)療衛(wèi)生事業(yè)服務。

我是你師弟發(fā)表于07-3-2519:27各種劑型的總結1。散劑與沖劑散劑：

散劑系指一種或數(shù)種藥物經(jīng)粉碎、混勻而制成的粉狀藥劑。

散劑是古老的劑型之一，在中國最早的醫(yī)藥典籍《黃帝內經(jīng)》中已有散劑的記載。《名醫(yī)別錄》中對散劑的粉碎方法已有“先切細曝燥乃搗，有各搗者，有合搗者”的論述。這些制備原則至今仍在沿用。散劑歷代應用頗多。迄今仍為常用劑型之一，其制法也有進一步發(fā)展。

散劑的特點古代早有論述：“散者散也，去急病用之”。因散劑比表面積較大，因而具有易分散、奏效快的特點；散劑能產生一定的機械性保護作用；此外，制法簡便，劑量可隨癥增減，當不便眼用丸、片、膠囊等劑型時，均可改用散劑。但由于藥物粉碎后比表面較大，故其嗅味、刺激性、吸濕性及化學活動性等也相應地增加，使部分藥物易起變化；揮發(fā)性成分易散失。故一些腐蝕性強及吸潮變質的藥物，不宜配成散劑。

散劑一般按其用途、組成、性質及劑量型分類。

按醫(yī)療用途可分為內服散劑與外用散劑。內服散如烏貝散、益元散等。外用散如金黃散、冰硼散等。

按藥物組成可分為單散劑與復方散劑。前者系由一種藥物組成，如蔻仁散、川貝散等。后者系由兩種以上藥物組成，如嬰兒散、活血止痛散等。

按藥物性質不同，可分為含劇毒藥散劑如九分散、丸一散等；含液體成分散劑如蛇膽川貝散、紫雪散等；含共熔組分散劑如白避瘟散、痱子粉等。

按劑量型可分為分劑量散劑與非劑量散劑，前者系將散劑分成單獨劑量由患者按包服用，如多數(shù)的內服散劑；后者系以總劑量形式發(fā)出，由患者按醫(yī)囑自己分取劑量，如多數(shù)的外用散劑。

散劑的質量要求：

散劑中的藥物均應粉碎，根據(jù)醫(yī)療需要及藥物性質不同，其粉碎細度應有所區(qū)別。除另有規(guī)定外，一般內服散劑應通過80～100目篩；用于消化道潰瘍病應通過120目篩，以充分發(fā)揮其治療和保護潰瘍面的作用。兒科和外用散劑應通過120目篩。眼用散劑則應通過200目篩。

散劑一般應干燥、疏松、混合均勻、色澤一致。

劑量型散劑其裝量差異限度，應符合藥典規(guī)定。

沖劑：

沖劑系指藥材的提取物加適量賦形劑或部分藥材細粉制成干燥顆粒狀或塊狀的內服藥劑。用時加開水沖服。

沖劑是在湯劑和糖漿劑的基礎上發(fā)展起來的一種新劑型。據(jù)不完全統(tǒng)計國內現(xiàn)有的沖劑約有200余種。在日本以古方制成的沖劑近100種。

沖劑既保持了湯劑作用迅速的特點，又克服了湯劑臨用時煎煮不便的缺點，且味道可口、體積小，服用、貯藏及運輸均較方便。深受患者歡迎。但沖劑易吸潮，必須注意包裝和保存，含有多量糖，成本也較高。

沖劑一般按其溶解性能、形狀進行分類。

按溶解性能可分為可涪性沖劑。混懸性沖劑及泡騰沖劑�？扇苄詻_劑絕大多數(shù)為水溶性沖劑，如感冒退熱沖劑、板藍根沖劑等。水溶性沖劑有時同一沖劑又命名為“沖服劑”、“干糖漿”。另外，還有酒溶性沖劑，如養(yǎng)血愈風酒沖劑。每包沖劑加一定量飲用酒，溶解后即成藥酒�；鞈倚詻_劑，如橘紅沖劑、復脈沖劑等，加開水呈混懸狀服用或吞服。泡騰沖劑，如山楂泡騰沖劑，其組成中除一般賦形劑外，還含有枸椽酸或酒石酸與適量的碳酸氫鈉，遇水時產生二氧化碳氣泡。

按成品形狀可分為顆粒狀沖劑、塊狀沖劑，以前者應用最多，故沖劑又稱為“顆粒劑”。后者是將干燥的顆粒加潤滑劑后，經(jīng)壓塊機壓制成一定重量的塊狀物，如刺五加沖劑。

沖劑的質量要求，顆粒的細度一般應能全部通過10～50目篩，而不能通過10目篩及能通過65目篩的細顆粒不得超過8%；成品的外觀應干燥，顆粒均勻，色澤一致，無結塊受潮現(xiàn)象；水溶液沖劑可取成品1份加開水20份，應能溶解，無焦屑等雜質，混懸性沖劑如前加入開水能混懸均勻，其時限則因品種和用途不同而有不同要求，泡騰沖劑加水后應立即產生大量二氧化碳并呈泡騰狀；水分一般控制在5%以下；裝量及塊重量差異限度除另有規(guī)定外，單劑量包裝的沖劑及塊狀沖劑應在土5%以內。我是你師弟發(fā)表于07-3-2519:2。膠囊劑與微囊劑膠囊劑：

膠囊劑系指藥物裝于空膠囊中制成的制劑。空膠囊一般均以明膠為主要原料，但近年來也曾試用甲基纖維素、海藻酸鈣、PVA、變性明膠以及其他高分于材料制成，以改變其溶解性或達到腸溶的目的。

膠囊劑具有下列特點：

①可掩蓋藥物不適的苦味及臭味，使其整潔、美觀、容易吞服。

②藥物的生物利用度高。膠囊劑與片劑、丸劑不同，制備時可不加粘合劑和壓力，所以在胃腸道中崩解快，一般服后3～10min即可崩解釋放藥物，呈效較丸、片劑快，吸收好。如消炎痛膠囊劑與片劑分別一次口服100mtg，6例服膠囊劑者，平均在1．5h血中濃度達到高峰，為6g/ml；另6例服片劑者，平均在2．5h血中濃度才達到高峰，且只有3．5μg/m1。

③提高藥物穩(wěn)定性。如對光敏感的藥物，遇濕熱不穩(wěn)定的藥物，可裝入不透光膠囊中，防護藥物不受濕氣和空氣中氧、光線的作用，從而提高其穩(wěn)定性。

④能彌補其他固體劑型的不足。如含油量高因而不易制成丸、片劑的藥物，可制成膠囊劑，如將牡荊油制成膠丸劑（軟膠囊劑）。又如服用劑量小，難溶于水，消化道內不易吸收的藥物，可使其溶于適當?shù)挠椭校�再制成膠囊劑，不僅增加了消化道的吸收，提高了療效，并且穩(wěn)定性較好。

⑤可定時定位釋放藥物。如將藥物先制成顆粒，然后用不同釋放速度的包衣材料進行包衣，按所需比例混合均勻，裝入空膠囊中即可達到延效的目的。若需在腸道中顯效者，可制成腸溶性膠囊。也可制成直腸用膠囊供直腸給藥。

但是，必需注意，凡藥物的水溶液或稀乙醇溶液，均不宜填充于膠囊中，因易使膠囊溶化，易溶性藥物和刺激性較強的藥物，均不宜制成膠囊劑，因膠囊劑在胃中溶化時，由于局部濃度過高而刺激胃粘膜。風化藥物可使膠囊軟化，潮解藥物可使膠囊過分干燥而變脆，都不宜作膠囊劑。

膠囊劑可分為硬膠囊劑和軟膠囊劑兩類：

硬膠囊劑：系將固體藥物填充于空硬膠囊中制成。硬膠囊呈圓筒形，由上下配套的兩節(jié)緊密套合而成，其大小用號碼表示，可根據(jù)藥物劑量的大小而選用。

軟膠囊劑：又稱膠丸劑，系將油類或對明膠等囊材無溶解作用的液體藥物或混懸液封閉于軟膠囊中而成的一種圓形或橢圓形制劑。但因制備方法不同，又可分兩種：用壓制法制成的，中間往往有壓縫，故稱有縫膠丸；用滴制法制成的，呈圓球形而無縫，則稱無縫膠丸。

另外，還有一類在胃液中不溶，僅在腸液中溶化、吸收的膠囊，稱為腸溶膠囊。膠囊劑主要供口服，但近年來也有用于直腸等腔道給藥的，用法類似于栓劑。

微囊劑:

系利用天然或合成的高分子材料（通稱囊材），將藥粉微�；蛩幰何⒌危ㄍǚQ囊心物）包裹直徑為1～5000μm的微小囊狀物的技術稱為微型包囊，其制品稱為微囊劑。

“微型包囊”是近20多年來發(fā)展起來的一種新技術，它不僅應用于藥劑，在工業(yè)、農業(yè)及其他領域里均可應用。微囊的囊膜具有透膜或半透膜的特性，因此其所包含的囊心物質可借壓力、pH值、酶、溫度或提取等方法完全釋放出來。

微囊的外形可取決于囊心物質的性質和囊材的凝聚方式及操作熟練程度，囊形可呈球狀實體或呈平滑的球狀膜殼形、串珠形以及表面平滑、折疊的不規(guī)則結構等。各種形狀微囊的直徑，常用者為幾微米～幾十微米甚至400μm。制成的微囊可供散劑、膠囊劑、顆粒劑、沖劑、片劑、丸劑、注射劑、植入劑及軟膏劑等各種劑型制備的基礎原料。

“微型包囊”的優(yōu)點：可制成如上多種藥物制劑；液態(tài)藥物可改制成固體劑型；延緩藥物釋放，制備緩釋長效制劑；掩蓋藥物的不良嗅味，可易于吞服；改善口服藥物消化道副反應；提高藥物的穩(wěn)定性，減少復方制劑的配伍禁忌；使藥物在靶部位起作用；半透性微囊對酶制劑的特殊效應，如門冬酰胺酶對人體具免疫反應，如將其制成不溶化半透性微囊，可使血液能通過半透膜與門冬酰胺酶作用以治療白血�。桓纳颇承┧幬锏奈锢硖匦匀缈蓧盒耘c流動性。

微囊劑的缺點是尚缺乏簡單的并適用于所有囊心物的包囊方法；操作方法上不連續(xù)，不利于聯(lián)動化生產，包囊出廢品時不易再回收等。

國內對微囊的研究，有用桃膠、CAP、CMC等多聚物與明膠等作為囊材，用復凝聚法包囊及用明膠或CAP單凝聚微囊工藝也取得一定的進展，并開展了水溶性藥物（如硫酸軟骨素）以及聚乙二醇6000為囊材進行包囊的研究，初步探索了驅絳蟲藥鶴草酚微囊的體外釋放試驗；在中藥制劑方面也采用了復凝聚法，將牡荊油制成了牡荊油微囊片。另外有的單位對黃荊葉油。線葉菊油等也進行了研究；有的單位對大蒜中所含0．2％揮發(fā)油進行了研究，油中大蒜辣素與大蒜新素在光線、溫度影響下易氧化及對消化道粘膜有刺激性，經(jīng)將大蒜揮發(fā)油制成大蒜素微囊后，不但使液態(tài)藥物變成了固態(tài)劑型。并提高了穩(wěn)定性，掩蓋了強烈的刺激嗅辣味，并經(jīng)臨床觀察155例急慢性菌痢，有效率達94.2%。我是你師弟發(fā)表于07-3-2519:273。丸劑：

丸劑系指藥物細粉或藥物提取物加適宜的粘合劑或輔料制成的球形制劑。

丸劑是中國勞動人民長期與疾病作斗爭中創(chuàng)造的劑型之一。中國最早醫(yī)籍《內經(jīng)》即有“四烏骨一茹丸”的記載。早期的丸劑是在湯劑的基礎上發(fā)展起來的。后來歷代中醫(yī)在臨床上都廣泛應用，成為品種繁多，制備精巧、理論趨于完善的一個大劑型。

中國古典醫(yī)籍－－《神農本草經(jīng)》序例指出：“藥性有宜丸者”、《玉函經(jīng)》說：“丸藥者，能逐風冷，破積聚，消諸堅痞”�！短K沈良方》說：“大毒者須用丸”。漢晉以來提出：“丸藥以舒緩為治”，“丸者緩也”。丸劑服后在胃腸道崩解緩慢，逐漸釋放藥物，作用持久；對毒、劇、刺激性藥物可延緩吸收，減弱毒性和不良反映。因此，臨床治療慢性疾病或久病體弱、病后調和氣血者多用丸劑。

丸劑制備時能容納固體、半固體的藥物，還可容納粘稠性的液體藥物；并可利用包衣來掩蓋其不良臭味。丸劑生產技術和設備較簡單，亦適合基層醫(yī)療單位自制。

丸劑尚存在一定的缺點，如有的服用劑量大，尤其是小兒服用困難。生產流程長，污染機會多；操作不當影響崩解和療效；另一方面，目前對中成藥丸劑的有效成分標準尚需繼續(xù)深入研究。

丸劑按其制法，或賦形劑可分為如下幾類：

（1）按制備方法分類

塑制丸：系指藥物細粉與適宜的粘合劑混和制成軟硬適度的可塑性丸塊，然后再分割成丸粒。如蜜丸、糊丸、部分濃縮丸、蠟丸等。

泛制丸：系指以藥物細粉用適宜的液體為粘合劑泛制成小球形的丸劑。如水丸、水蜜丸、部分濃縮丸、糊丸等。

滴制丸：此法又稱滴聚法。系利用一種熔點較低的脂肪性基質或水溶性基質，將主藥溶解、混懸，乳化后利用適當裝置滴入一種不相混溶的液體冷卻劑中而制成的丸劑。

（2）按賦形劑分類

蜜丸：系指將藥物細粉用蜂蜜作粘合劑制成的丸劑。根據(jù)大小和制法不同，分為大蜜丸、小蜜丸和用泛丸法制備的水蜜丸等三種。一般適用于慢性疾病或調理氣血的滋補藥劑。

水丸：系指藥物細粉用涼開水或按處方規(guī)定的酒、醋、蜜水、藥汁等為粘合劑制成的小球形丸劑。一般適用于清熱、解表、消導等藥劑。

糊丸：系指藥物細粉用淀粉糊、米糊為粘合劑所制成的丸劑。適用于含有一定毒、劇藥或刺激性的藥劑。如西黃丸、小金丸等。

蠟丸：系指用蜂蠟為粘合劑制成的丸劑。適于含毒劇或刺激性較強的藥劑。

濃縮丸：系指藥物或部分藥物的煎液或提取液濃縮成浸膏，與適宜的輔料或藥物細粉制成的丸劑。體積小，便于服用。

其他丸劑：根據(jù)中醫(yī)辨證施治的觀點，視臨床治療的需要，有的選用其他材料（紅糖、白糖、飴糖、棗泥、膠汁、動物的臟器、乳汁等）作為粘合劑制丸。水丸：

水丸亦稱水泛丸，系將藥物細粉用冷開水、藥汁或其他液體為粘合（潤濕）劑制成的小球形丸劑。

水丸是在湯劑的基礎上發(fā)展而成的。始由處方中一部分藥物的煎汁與另一部分藥物的細粉以滴水成丸的方法作成煎服丸劑，而后逐漸演變，以各種水溶性液體為粘合劑，用泛制法將方中全部或部份藥物細粉制成小丸。泛制丸粒，體積小，表面致密光滑，既便于吞服，又不易吸潮，有利于保管貯存。操作時，根據(jù)藥物性質、氣味等可分層泛入，掩蓋不良氣味，防止芳香成份的揮發(fā)。因其粘合劑為水溶性的，服后較易崩解、吸收，顯效較快。水丸使用的賦形種類繁多，由病情、中醫(yī)辨證施治的要求，酌情選用，以利發(fā)揮藥效。

水丸生產設備簡單，但操作繁難。對成品的主藥含量，崩解度也較難控制；同時藥廠設備、車間衛(wèi)生管理的不當，也常引起微生物的污染；由于含水量掌握不好，亦容易霉變。這些問題都急待解決。

水丸的規(guī)格，丸粒大小是根據(jù)臨床需要而定的，故大小不一。歷史上多次以實物作參照，如芥子大、梧桐子、赤小豆大等等。現(xiàn)在統(tǒng)一用重量為標準。中國藥典1985年版在各種水丸的規(guī)格項下，均規(guī)定每1g重應有多少粒數(shù)。如梅花點舌丸每10粒重1g；上清丸每20粒重1g。

（1）水丸對藥粉的要求

藥材本身的粉碎細度，對水泛丸的質量極關重要，一般水泛丸的藥粉應過100～120目篩，用細粉泛丸，泛出的丸粒表面細膩光滑圓整。如藥材粉碎較粗，則所泛成的丸粒表面粗糙有花斑和纖維毛，且不易成型。在起模用藥粉或蓋面包衣用的藥粉，更應按處方內的藥物性質選擇，粉碎成120～140目篩的細粉。因為一個處方往往由植物、動物、礦物、人工合成的藥物所組成，其質地有松、脆、粘、滑等之差，性質亦各異。如黨參、白術、良姜、香附、甘草、南星、白芷、山藥等，含有蛋白質、糖類、淀粉較多，其細粉吸水性好，以水為粘合劑則易成型。處方藥材含礦石類如磁石、朱砂、自然銅、雄黃等。炭性藥材如艾葉炭、棕炭、百草霜或纖維性藥材如益母草、薟草等含量過多時，則應選用粘性粘合劑。油潤的籽實類或核仁類藥材，一般粉碎粗糙，摻入其他藥材細粉尚不妨泛丸。但籽實核仁類藥材較多時則很難成型。粘性大的藥材，含多量糖分，粘液質、樹脂、膠質。如二冬、二地、天麻、黃柏、白芨、枸杞子、五味子、乳香、沒藥、兒茶、血竭、白膠香、蘇合油、棗泥、黃精、大黃、蘆薈等藥材，若在處方中此類藥材的量大多，粉碎、起模泛丸時均應特殊處理，以免產生粘結、不易成型，影響水泛丸的質量。

（2）常用賦形劑的選用

水丸的賦形劑種類較多，它們主要是潤濕藥物粉末，發(fā)揮其粘合性，增強藥物細粉的粘性外，有的能增加主藥中某些有效成份的溶解度；有的本身具有一定的療效。因此，恰當?shù)剡x擇賦形劑很重要，使之既能有利于控制崩解度，又有助于提高療效。泛丸常用的賦形劑有：

1）水水是泛丸中應用最廣，最主要的賦形劑。水本身雖無粘性，但能潤濕溶解藥物中的粘液質、糖、淀粉、膠質等，潤濕后產生粘性，即可泛制成丸。為了保證成品的質量，減少微生物的污染，應選用新煮沸放冷的水或蒸餾水。處方中有強心甙類的藥物，如洋地黃等，不宜用水作潤濕劑，因為水能使原藥粉中的酶逐漸分解強心甙。處方中含有引濕性或可溶性成分以及毒、劇藥等，應先溶解或混勻于少量水中，以利分散。再與其他藥物混勻泛丸，凡臨床治療上對賦形劑無特殊要求的，藥物遇水不變質者，皆可用水泛丸，泛成后應立即干燥。

2）酒

酒竄透性強，有活血通絡，引藥上行及降低藥物寒性的作用，故舒筋活血之類的處方，常以酒作賦形劑泛丸。因地區(qū)習慣和處方中藥物性質的不同，常用黃酒（含醇量約在12～15％）及白酒（含醇量約在50～70%），各種酒含有不同濃度的乙醇，能溶解藥材中的樹脂及油樹脂等成分而增加藥物細粉的粘性，是一種潤濕劑。但酒潤濕藥粉產生的粘性比水弱，當用水為潤濕劑致粘合力太強而泛丸困難者常以酒代之，同時，酒也是一種良好的有機溶媒，有助于藥粉中生物堿、揮發(fā)油等溶出，以提高療效，酒還具有防腐作用，可使藥物在泛制過程中不霉變。易于揮發(fā)而使制品容易干燥。

3）醋

醋能散瘀活血，消腫止痛，入肝經(jīng)散瘀止痛的處方制丸常以醋作賦形劑。藥用以米醋為潤濕劑，含醋酸（約3～5%），醋有類似水和酒之間的優(yōu)點，有使藥材中生物堿變成鹽的可能，從而有利于藥物中堿性成份的溶解，增強療效。

4）藥汁處方中某些藥物不易制粉，可制成液體作賦形劑泛丸，既有利于保存藥性。又能提高療效，也便于泛丸的操作。具下列性質的藥材可用此法。

①處方中含有纖維豐富（如大腹皮、絲瓜絡、千年�。�、質地堅硬的礦物（如磁石、自然銅）、樹脂類（如阿魏、乳香、沒藥）、浸膏（如兒茶、蘆薈）、糖粘性（如大棗、熟地）、膠質、（如阿膠、龜膠、鱉甲膠）等難于成粉的藥物，可溶性鹽類（如芒硝、青鹽），可取其煎汁或加水烊化作粘合劑。

②處方中有乳汁（如麥門冬丸）、牛膽汁（如牛膽苦參丸）、熊膽（如梅花點舌丸）、竹瀝汁（如竹瀝化痰丸）等液體藥物時，可加適量水稀釋成混懸液，作為泛丸的粘合劑。

③處方中有生姜、大蔥或其他鮮藥時，為了防止鮮藥的有效成分受熱破壞，可將鮮藥搗碎榨取其汁，作為粘合劑泛丸。

蜜丸：

蜜丸是將藥物細粉以煉制過的蜂蜜為粘合劑制成可塑性的固體藥劑。蜜丸在中成藥中是中醫(yī)臨床應用最廣泛的一種。由于蜂蜜含有較豐富的營養(yǎng)成分，具滋補作用；味甜能矯味；并具有潤肺止咳，潤腸通便，解毒的作用。這些均符合祖國醫(yī)學“精不足者，補之以味”，“除眾病、和百藥”的論述。蜂蜜還含有大量的還原糖，能防止藥材有效成分的氧化變質；蜂蜜煉制后粘合力強，與藥粉混合后丸塊表面不易硬化，有較大的可塑性，制成的丸粒圓整、光潔、滋潤，含水量少，崩解緩慢，作用持久，所以是一種良好的粘合劑。蜜丸常用于治療慢性病和需要滋補的疾病。

但由于蜜丸用蜂蜜量較大，制備技術不當，又易吸潮，發(fā)霉變質，故有的品種改作水蜜丸或其它劑型。

水蜜丸與濃縮丸：

水蜜丸：

水蜜丸系將藥材細粉用蜜水為粘合劑泛制而成的小球形干燥丸劑。

水蜜丸是在解放后廣大藥劑工作者根據(jù)水泛丸制做的原理而創(chuàng)制的。此種方法比手工塑制法簡單，生產效率高，而丸粒小，又光滑圓整，易于吞服。該法采用富有營養(yǎng)成分的蜂蜜，加水煉制為粘合劑，且節(jié)省蜂蜜，降低成本，易于貯存。所以補益藥劑制小蜜丸者，多用蜜水作粘合劑制成水蜜丸。目前應用較普遍，尤其南方氣候較濕潤的省份，生產水蜜丸者更多。

藥粉的性質與水蜜的比例用量關系密切，泛丸的蜜水濃度與藥粉的性質相對適應，才能泛制出合格的水蜜丸。一般藥材細粉性質適中，每100g細粉，用煉蜜30

g，其加水量按1：3，蜂蜜煉成后加3倍量的水，攪勻，煮沸過濾發(fā)即可。但含糖份、粘液質、膠質類較多的藥材細粉，則須用低濃度的蜜水為粘合劑，即100g藥粉加10～15g煉蜜，加適量水，攪勻，煮沸過濾為粘合劑；如含纖維質和礦物質較多的藥材細粉，則每100g藥粉須用40～50g煉蜜，加適量水，攪勻；煮沸過濾為粘合劑，蜜水與藥粉的用量與水泛丸基本相同。

濃縮丸：

濃縮丸系指將部分藥材提取液濃縮成膏與某些藥材的細粉或加適宜的賦形劑制成的丸藥。又稱“藥膏丸”。一般認為濃縮丸是丸劑改進的一種劑型。實際上，中國在晉代葛洪（公元281～341）《肘后備急方》中，已有“去渣，更湯上，煎令可丸”的記載。古代的《煎膏丸》與現(xiàn)今的濃縮丸在制備方法及藥物處理原則上大致相似，后者是在繼承前者的基礎上，改進了某些操作的工藝，擴大了適應范圍，并將其他的一些水丸、蜜丸等也改制成了濃縮丸。濃縮丸是丸劑中較好的一種劑型，有一定的特點，體積較傳統(tǒng)的蜜丸、水丸有大幅度的縮小。例如保和丸，藥典規(guī)定，其水丸一次服6g，而制成濃縮丸服3g就相當于水丸的6g的療效，服用量是水丸的一半。又如六味地黃丸，藥典規(guī)定，其大蜜丸一次服9g,其中含生藥4．5g制成濃縮丸僅服2．6g,服量僅為蜜丸的1/4。服用量少易服，增加了療效，攜帶及運輸均較方便，又節(jié)約了大量的賦形劑，即符合中醫(yī)用藥特點又適于機械化生產，也適用于基層單位生產。但在藥材煮提過程中或其他藥材處理不當，或粉碎制丸技術低劣，都會破壞部分藥材的有效成分和影響其崩解度，從而降低療效。濃縮丸按賦形劑可分水丸型濃縮丸和蜜丸型濃縮丸兩類。

糊丸：

糊丸是藥材細粉用米糊或面糊為賦形劑制成的小丸劑。糊丸歷史悠久，始見于漢代《傷寒論》方中，在宋代廣泛使用、糊九干燥后質較堅硬，在胃內崩解遲緩，可使藥物緩緩釋放，延長藥效，又能減少藥物對胃腸道的刺激�！稖�液本草用丸散藥例》說：“其丸稠面糊，取其遲化”。所以一般含有劇毒或刺激性較強的（巴豆、馬錢子、生半夏、木鱉子、丹藥等）藥物的處方，多制成糊丸，取其遲化的噙化丸和磨汁用的丸藥也作糊丸。由于所用的糊粉和制糊的方法不同，制成的糊，其粘合力和臨床治療作用也不同，故糊丸也有一定的靈活性，能適應各種處方的特性，充分發(fā)揮藥物的治療作用。但若糊粉選用不當，制備技術低劣，所制成的丸劑常常出現(xiàn)崩解度不合格和霉敗現(xiàn)象。

蠟丸：

蠟丸系將藥粉用蜂蠟為粘合劑制成的圓球形丸劑。金代李杲曾說，“蠟丸取其難化而旋，旋取效或毒藥不傷脾胃�！币驗榉湎灥闹饕�成分軟脂酸蜂脂極性小，不溶于水，制成蠟丸后在體內釋放藥物極緩慢，延長藥效。調節(jié)一定用蠟量，使丸劑在胃中不溶解而在腸中溶解，以防止藥物中毒或對胃起強烈的刺激。所以若方中含有較多劇毒藥物，或刺激性強的藥物，并要求在腸道吸收以達到療效的藥物，皆可制成蠟丸。但蠟丸制作較難，釋放藥物過緩，目前此劑型品種不多，有的已改為滴丸。

滴丸：

滴丸是用滴制法制成的丸劑。系指用固體或液體藥物經(jīng)溶解、乳化或混懸于適宜的熔融的基質中，通過一適宜的滴管滴入另一與之不相混溶的冷卻劑中。由于表面張力作用使液滴成球狀并冷卻凝固而成丸。由于丸與冷卻劑的比重不同，凝固形成之丸徐徐沉于器底或浮于冷卻劑的表面，取出洗去冷卻劑，干燥而得。

滴制法制丸早在1933年已應用于藥劑上并設計出相應的滴丸設備。1956年Bjoirnsson與Miller兩氏報道了用聚乙二醇4000為基質，用植物油為冷卻劑制備了苯巴比妥鈉滴丸。1958年國內有人用滴制法制備了酒石酸銻鉀滴丸，但直到近幾年才有較大的發(fā)展。國內在中藥制劑中已經(jīng)成功地將滴丸應用到臨床上，如蕓香油滴丸、蘇冰滴丸、牡荊滴丸。還有氯霉素耳丸等十多種，而且滴丸已收入中國藥典。

滴制法制備的滴丸具有一系列優(yōu)點：

①滴制法，制滴丸的設備簡單，操作方便。

②滴丸的工序少、隼產周期短，生產自動化程序高，勞動強度低，勞動生產效率高。小量生產時可用簡易的滴丸設備，用單滴管；大量生產時，可根據(jù)需要選用多滴管的設備。

③節(jié)約糧食，成本低。與同品種片劑相比，在輔料、包裝材料、生產工時上可使成本降低至50%以下。

④劑量準確，主藥在基質中分散均勻，所以劑量準確。滴制條件易控制，較之一般丸劑或片劑，其重量差異小。

⑤除可供口服外，還可適應耳部。耳用滴丸，應用簡便，療效較好，用于患部能很快地溶解于膿液中而產生療效，且不會阻塞外耳道，或被膿液沖失，有人報道，用氯霉素耳丸治療151例中耳炎，其有效率達94%，顯效率達80%。

⑥某些液體藥物可用滴制法制成固體滴丸。如蕓香油滴丸、牡荊油滴丸等。

⑦可代替腸溶衣，發(fā)揮蠟丸特點，選用硬脂酸鈉，蟲膠等腸溶性基質而直接制成腸溶性滴丸，如上述的蕓香油滴丸即是。

⑧滴制法制丸的突出優(yōu)點是能夠提高某些難溶性藥物的生物利用度�？诜�制劑必須在胃腸內溶解后才能吸收，其吸收速度取決于藥物從劑型中的溶出速率，特別是對難溶性藥物，它的吸收受溶出速度所限。根據(jù)Noyes

Whithey的擴散溶出理論，可知采用固體分散法能大幅度的減小難溶性藥物的粒度，同時增大其擴散面積，有利于藥物的溶出，故生物利用度較高。我是你師弟發(fā)表于07-3-2519:284。片劑：

中藥片劑系指藥物細粉或提取物與適宜的賦形劑混合，經(jīng)加工壓制而成圓形或其他形式的片狀分劑量的劑型，供內服和外用。

片劑是在丸劑使用基礎上發(fā)展起來的，它創(chuàng)用于十九世紀40年代，到19世紀末隨著壓片機械的出現(xiàn)和不斷改進，片劑的生產和應用得到了迅速的發(fā)展。近十幾年來，片劑生產技術與機械設備方面也有較大的發(fā)展，如沸騰制粒、全粉末直接壓片、半薄膜包衣、新輔料、新工藝以及生產聯(lián)動化等。中藥片劑的研究和生產僅在50年代才開始，隨著中藥化學、藥理、制劑與臨床幾方面的綜合研究，中藥片劑的品種、數(shù)量不斷增加，工藝技術日益改進，片劑的質量逐漸提高。中藥片劑在類型上除一般的壓制片、糖衣片外、還有微囊片、口含片、外用片及泡騰片等。在片劑生產工藝方面逐漸摸索出一套適用于中藥片劑生產的工藝條件，如對含脂肪油及揮發(fā)油片劑的制備，如何提高中藥片劑的硬度、改善崩解度、片劑包衣等逐漸積累經(jīng)驗，使質量不斷提高。此外，對中藥片劑中藥物的溶出速率和生物利用度等方面的研究，已在逐步開展。總之目前片劑已成為品種多、產量大、用途廣，使用和貯運方便，質量穩(wěn)定劑型之一，片劑在中國以及其他許多國家的藥典所收載的制劑中，均占1/3以上，可見應用之廣。

片劑的優(yōu)點：

①一般情況下片劑的溶出速率及生物利用度較丸劑好；

②劑量準確，片劑內藥物含量差異較�。�

③質量穩(wěn)定，片劑為干燥固體，且某些易氧化變質及潮解的藥物可借包衣加以保護，所似光線、空氣、水分等對其影響較�。�

④攜帶、運輸、服用較方便；

⑤機械化生產，產量大，成本低，“衛(wèi)生標準”也容易達到。但片劑也有不少的缺點：

①片劑中藥物的溶出速率較散劑及膠囊劑為慢，其生物利用度稍差些；

②兒童和昏迷病人不易吞服；

③含揮發(fā)性成分的片劑貯存較久時含量下降。

片劑的分類：

片劑的分類按給藥途徑，結合制備與作用分類如下。

(1)內服片是應用最廣泛的一種，在胃腸道內崩解吸收而發(fā)揮療效。

壓制片（素片）：指藥物與賦形劑混合后，經(jīng)加工壓制而成的片劑，一般不包衣的片劑多屬此類，應用最廣。如安胃片，參茸片等。

包衣片：指壓制片（常稱為片心）外面包有衣膜的片劑，按照包衣物料或作用的不同，可分為糖衣片、薄膜衣片、腸溶衣片等。如牛黃解毒片、銀黃片、鹽酸黃連素片、呋喃妥因片等。

長效片：指含有延緩崩解物料的藥片，能使藥物緩慢釋放而延長作用。如長效氨茶堿片等。

嚼用片：指在口內嚼碎后下咽的壓制片，多用于治療胃部疾患。如氫氧化鋁凝膠片、酵母片等。

(2)口含片

指含于口腔內緩緩溶解的壓制片，能對口腔及咽喉等局部產生較久的藥效，用于局部的消炎、消毒等。如四季青喉片、喉炎片、保喉片、麝香酮含片等。口含片比一般內服片大而硬，味道適口。

(3)舌下片

指置于舌下使用的壓制片，能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收，起速效作用。如硝酸甘油片、喘息定片等。此外，還有一種唇頰片，將藥片放在上唇與門齒牙齦一側之間的高處，通過頰粘膜被吸收，既有速效作用又有長效作用。如硝酸甘油唇頰片。

(4)外用片

指陰道片和專供配制外用溶液用的壓制片。前者直接用于陰道，如魚腥草素外用片治療慢性子宮頸炎、滅敵剛片治療婦女滴蟲病和滴蟲性白帶。外用溶液片將片劑加一定量的緩沖溶液或水溶解后，使成一定濃度的溶液，如供滴眼用的白內停片、供漱口用的復方硼砂漱口片和呋喃西林漱口片、供消毒用的升汞片等。外用溶液片的組成成分必須均為可溶物。

(5)其他片（特殊片）

微囊片：指固體或液體藥物利用微囊化工藝制成干燥的粉粒，經(jīng)壓制而成的片劑，如牡荊油微囊片等。

泡騰片：指含有泡騰崩解物料的片劑。可供口服或外用。如止瀉1號片、滴凈沸騰片等。

多層片：指片劑各層含有不同賦形劑組成的顆粒或不同的藥物，可以避免復方藥物的配伍變化，使藥片在體內呈現(xiàn)不同的療效或兼有速效與長效的作用。如用速效、長效兩種顆粒壓成的雙層復方氨茶堿片。

我是你師弟發(fā)表于07-3-2519:285。外用膏劑：

外用膏劑系選用相宜的基質與藥物，采用適宜的工藝過程與制法，制成專供外用的半固體或近似固體的一類制劑。此類制劑廣泛應用于皮膚科與外科等。有的對皮膚起保護作用，有的對皮膚或粘膜起局部治療作用，也有的透過皮膚或粘膜起全身治療作用。

外用膏劑的劑型種類：包括軟膏劑、膏藥、橡皮膏三種主要膏劑。另外，類似軟膏的制劑：糊劑及涂膜劑亦在此介紹。

外用膏劑中的軟膏與膏藥在中國應用甚早。在《黃帝內經(jīng)》（素問）“癰疽篇”中已有“疏砭之，涂以豕膏”的記載。漢代名醫(yī)華佗在施用外科手術后，常習用“神膏”以促進傷口愈合。晉代葛洪所著《肘后備急要方》中有用豕脂、羊脂等與藥料煉制膏劑的記載；同一時代龔慶宜著的《劉涓子鬼遺方》和齊諸澄著的《褚氏遺書》中對皮膚科用藥方面均有重要發(fā)展，其中有多種“薄貼”的記載，已較廣泛地應用皮膚吸收良好的動物脂肪作為軟膏基質。唐代孫思邈著的《千金翼方》載有“烏麻膏”方，其組成有生烏頭、麻油、黃丹及蠟。制法為“內油銅器中，微火煎之，至明旦看油減一分，下黃丹，消盡；下蠟令沫消以膏成”由此可見，當時已有了制備膏藥的方法。宋代，由陳師文等撰、宋朝廷頒布發(fā)行的《太平惠民和劑局方》中，丸、散、膏、丹等中成藥已趨完善。外用膏劑到明、清兩代更有發(fā)展，偉大的醫(yī)藥學家李時珍編著的《本草綱目》中已有40多種劑型，其中膏劑品種也不少；清代吳師機著的《理瀹駢文》是一部論述膏藥的專著，對膏藥的方藥、應用、尤其在制備工藝上均進行了較完整的總結，并有進一步的發(fā)展提高。如膏藥種類，已不是單純使用油脂與樟丹，而又創(chuàng)制出白膏藥、膠膏藥、松香膏藥等。

外用膏劑不僅在中國創(chuàng)用很早，而且在國外應用亦比較早。尤其是近代，在軟膏的基質與制法、橡皮膏等方面有了較快的發(fā)展。

軟膏劑：

軟膏劑系指將藥物加入適宜基質中，制成容易涂布于皮膚、粘膜或創(chuàng)面的半固體外用制劑。

軟膏劑在生產與貯藏時均應符合下列各有關規(guī)定。

①軟膏劑常用的基質，有凡士林、液狀石蠟、羊毛脂、蜂蠟、動物油、植物油、單硬質酸甘油酯、十八醇等及其混合物。根據(jù)氣溫高低，可添加適量石蠟或液狀石蠟調整基質的軟硬度。某些基質中可加入乳化劑制成乳劑型軟膏，使藥物易被皮膚吸收，并易洗除。

②供軟膏劑用的固體藥物，除另有規(guī)定外，應預先用適宜方法制成細粉，全部通過6號篩。

③軟膏劑應均勻、細膩，涂于皮膚上應無粗糙感，并應具適當?shù)恼吵硇�，易涂布于皮膚、粘膜上而不融化，但能軟化。

④軟膏劑應無酸敗、異臭、變色等變質現(xiàn)象。必要時可加適量防腐劑使其穩(wěn)定。

⑤軟膏劑所用的包裝容器，不應與藥物或基質發(fā)生理化作用。

⑥除另有規(guī)定外，應置遮光容器中密閉貯存。

膏藥：

膏藥系以食用植物油與黃丹或鉛粉等經(jīng)高溫煉制成的鉛硬膏為基質，并含有藥物或中藥材提取物的外用制劑。

膏藥是中國制劑中的一種傳統(tǒng)劑型，早在晉代葛洪所著的《肘后備急方》中巳有油、丹熬煉而成“膏”的記載。劉宋《劉涓子鬼遺方》中亦有多種“薄巾”的記載，“薄”指軟膏，“貼”指膏藥。唐、宋以來對膏藥的應用更加廣泛，清代吳師機所著《理瀹駢文》為膏藥在應用方面的專著，目前中醫(yī)臨床及民間仍然廣泛使用膏藥。

膏藥常應用于消腫、拔毒、生肌等外治方面；但它通過外貼，還能起到內治作用，如驅風寒、和氣血、消痰痞、通經(jīng)活絡、法風濕、治跌打損傷等�！独礤�駢文》上論及膏藥的作用時，有“截”“拔”之說，謂“凡病所集聚之處，拔之則病自出，無深入內陷之患；病所經(jīng)由之外，截之則邪自斷，無妄行傳變之虞”。

膏藥的種類有多種，以油與黃丹為基質的為黑膏藥；以油與宮粉為基質峋為白膏藥；以松香等為基質的為松香膏藥。最常用的是黑膏藥。

對膏藥的質量要求如下：

①老嫩應適宜，貼于皮膚上要有適宜的粘性及不移動位置、

②外觀應油潤細膩，對皮膚應無刺激性。

③同種膏藥的攤涂量應一致，其重量差異限度不超過±5%（指除去裱背材料的純膏藥重量）。

④在常溫下保存，兩年內不變質，不失去粘性。黑膏藥：

黑膏藥系以食用植物油炸取藥料，去渣后在高熱下與黃丹反應而成的鉛硬膏。

白膏藥：

白膏藥系以食用植物油與宮粉為基質，油炸藥料，去渣后與宮粉反應而成的另一種鉛硬膏。

橡皮膏：

橡皮膏（亦稱橡膠硬膏）系以橡膠為主要基質，與樹脂、脂肪或類脂性物質（輔料）和藥物混勻后，攤涂于布或其他裱背材料上而制成的一種外用制劑。如不含藥的氧化鋅橡皮膏，含藥的傷濕止痛膏、神經(jīng)性皮炎膏等。其組成如下：

(1)裱背材料漂白細布。

(2)膏藥料主要由基質、輔料、和藥物組合而成。

(3)膏面覆所含的成分比較穩(wěn)定，粘著力強，不經(jīng)預熱可直接粘貼于患部，亦不易產生配伍禁忌，對機體無損害，不污染皮膚和衣服，攜帶和使用均方便，患者樂于應用。我是你師弟發(fā)表于07-3-2519:296。糊劑與涂膜劑糊劑：

糊劑實為一種含多量粉末的軟膏劑，故有較高的硬度和較大的吸水能力以及較低的油膩性，主要用作保護劑。

根據(jù)其組成的不同，可分為兩種類型：一類為脂肪性糊劑，其中所含的粉末有淀粉、氧化鋅、白陶土、滑石粉、碳酸鈣，碳酸鎂等，含量一般在25%以上，甚至有高達70%者。此類糊劑的基質多用凡士林、羊毛脂或其混合物等，有的加入適量的藥物增加其止癢、消炎等作用。另一類是水溶性凝膠糊劑，多以甘油明膠、淀粉、甘油或其它水溶性凝膠為基質制成，其中固體粉末的含量一般較脂肪性糊劑為少。

糊劑因含有多量的粉末成分，故可吸收膿性分泌液，且大量粉末在基質中形成一些孔隙；一般不妨礙皮膚的正常排泄，其作用多在皮膚表面，適于亞急性皮炎或濕疹等慢性皮膚病，對結痂成瘡、輕度滲出性病變均適用。

水溶性凝膠糊劑常在使用脂肪性糊劑不適應時使用。例如在滲出液較多的創(chuàng)面上使用脂肪性糊劑時，由于分泌物不易混合，甚至阻留分泌液使之形成微生物繁殖的良好條件，因而使用水溶性凝膠糊較好，且潔凈而極易洗去。

糊劑的制法通常是將藥物粉碎成細粉，也有將藥物按所含有效成分以滲漉法或其他方法制得浸膏，再粉碎成細粉，加入適量粘合劑或濕潤劑，攪拌均勻，調成糊狀，即得。應用時，取適量涂敷于患處的皮膚或粘膜土、隔一定時間更換，以保證藥效。

涂膜劑：

涂膜劑系用有機溶媒溶解成膜材料（如聚乙烯醇縮甲乙醛；聚乙烯醇縮丁醛、火棉膠等）及藥物而制成的一種外用涂劑。用時涂于患處，溶媒揮發(fā)后形成薄膜以保護創(chuàng)面，同時逐漸釋放所含藥物起治療作用，例如治療神經(jīng)性皮炎的0．5%氫化可的松涂膜劑、燙傷涂膜劑、凍瘡涂膜劑等。其成膜材料常用的為聚乙烯醇縮甲乙醛，增塑劑為鄰苯二甲酸二丁酯的乙醇丙酮溶液，成膜性能較火棉膠好。制備工藝比較簡單，不用裱背材料，不需特殊的機械設備，且使用方便；在某些皮膚病、職業(yè)病等防治方面顯有較好的作用。

涂膜劑的一般制法涂膜劑中所含藥物，如能溶于上述溶劑中，可直接加入溶解。如為中草藥，則應先制成乙醇的提取液或其提取物的乙醇丙酮溶液，再加入到基質溶液中去。我是你師弟發(fā)表于07-3-2519:297。栓劑

（1）栓劑的定義、種類及規(guī)格

栓劑亦稱坐藥或塞藥，是由藥物和基質混合制成，專供納入肛門、陰道等腔道的一種固體劑型，其形狀與重量因施用于不同的腔道而異。栓劑在常溫下為固體，納入人體腔道后，在體溫時能迅速軟化熔融或溶解，并易與分泌液混合，逐漸釋放藥效而產生局部或全身作用。

栓劑為古老劑型之一，在公元前1550年的埃及《伊伯氏紙草本》中即有記載。中國使用栓劑也有悠久的歷史，《史記倉公列傳》有類似栓劑的早期記載，后漢張仲景的《傷寒論》中載有蜜煎導方，就是用于通便的肛門栓；晉葛洪的《肘后備急方》中有用半夏和水為丸納入鼻中的鼻用栓劑和用巴豆鵝脂制成的耳用栓劑等；其他如《千金方》、《證治準繩》等亦載有類似栓劑的制備與應用。

栓劑應用的歷史已很悠久，但都認為是局部用藥起局部作用的。隨著醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展。逐漸發(fā)現(xiàn)栓劑不僅能起局部作用，而且還可以通過直腸等吸收起全身作用，以治療各種疾病。由于新基質的不斷出現(xiàn)和使用機械大量生產，以及應用新型的單個密封包裝技術等，近幾十年來國內外栓劑生產的品種和數(shù)量顯著增加，中藥栓劑不斷涌現(xiàn)，有關栓劑的研究報道也日益增多，這種劑型又重新被重視起來了。

栓劑的種類按其作用可分為兩種。一種是在腔道起局部作用的，如起滑潤、收斂、抗菌消炎、殺蟲、止癢、局麻等作用，例如甘油栓、蛇黃栓、紫珠草栓及苯佐卡因栓等。另一種是主藥由腔道吸收至血液起全身作用，如起鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、興奮、擴張支氣管和血管、抗菌等作用，例如嗎啡栓、苯巴比妥鈉栓及氨哮素栓等。所以栓劑給藥除治療局部疾病外，也是起全身作用的重要途徑之一。

栓劑按其應用部位可分肛門栓與陰道栓兩種，其形狀和大小也各不相同。肛門栓的形狀有圓錐形、圓柱形、魚雷形等，此形狀的栓劑塞入肛門后，由于括約肌的收縮容易壓入直腸內。陰道栓，亦稱陰道彈劑，其形狀有球形、卵形、鴨嘴形等。其中以鴨嘴形較好，因相同重量的栓劑，鴨嘴形的表面積較大。以上所述栓劑的重量均按可可豆油（或香果脂）為基質制成而言，若基質比重不同，栓劑重量亦不同。如以甘油明膠為基質制成的栓劑，一般比用可可豆油制成者約重50%，比用聚乙二醇制成者約重25%。

近年陰道栓應用減少，漸為陰道用片劑或膠囊劑所代用。以膠囊劑陰道或直腸給藥，塞入前先用水潤濕，但不能很快溶解以及有刺激性的藥物不宜用膠囊劑給藥。

優(yōu)良的栓劑應具有一定的重量和含有一定的藥物；要有一定的硬度和韌性，冷時需堅實以便于引入腔道,引入腔道后應具有一定的液化時間，且無刺激性。

（2）栓劑的作用：

栓劑腔道給藥作為直腸和陰道用藥已有千百年歷史，隨著醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展，逐漸認識到栓劑不僅限于局部作用。藥物通過直腸吸收尚有全身作用，下面介紹述栓劑藥物全身作用特點。

1.栓劑給藥的特點栓劑作全身治療與口服制劑比較，有如下特點：

①藥物不受胃腸pH或酶的破壞而失去活性；

②對胃粘膜有刺激性的藥物可用直腸給藥，可免受刺激；

③藥物直腸吸收，不象口服藥物受肝臟首過作用破壞；

④直腸吸收比口服干擾因素少；

⑤對不能或者不愿吞服片、丸及膠囊的病人，尤其是嬰兒和兒童可用此法給藥；

⑥對伴有嘔吐的患者的治療為一有效途徑。

栓劑給藥的主要缺點是使用不如口服方便；栓劑生產成本比片劑、膠囊劑高；生產效率低。

2.栓劑藥物吸收途徑與影響吸收因素

①吸收途徑：藥物口服給藥后，經(jīng)門靜脈進入肝臟，在肝臟中代謝，這樣多數(shù)藥物在不同程度上降低了原有的作用強度。栓劑給藥時，藥物在直腸吸收主要有兩條途徑：一條是通過直腸上靜脈，經(jīng)門靜脈進入肝臟，進行代謝后再由肝臟進入大循環(huán)；另一條是通過直腸下靜脈和肛門靜脈，經(jīng)骼內靜脈繞過肝臟進入下腔大靜脈，而進入大循環(huán)。

因此，栓劑納入肛門的深度愈靠近直腸下部，栓劑所含藥物在吸收時不經(jīng)肝臟的量亦愈多，其部位應在距肛門2cm處。據(jù)報道，一般由直腸給藥約有50-70%不經(jīng)肝臟而直接進入大循環(huán)。對于陰道附近的血管，幾乎均與大循環(huán)相連，所以施入陰道的藥物吸收速度也比較快，且因不經(jīng)肝臟而作用也較強。此外，也有研究指出，淋巴系統(tǒng)對直腸藥物的吸收幾乎與血液處于相同的地位。所以，直腸淋巴系統(tǒng)也是栓劑藥物吸收的一條途徑。

②直腸吸收與其他給藥途徑的比較：由于藥物種類不同，直腸吸收的情況不一樣。有人曾比較了幾種茶堿衍生物制劑的吸收情況，如果提前30min直腸給藥，保留灌腸與靜脈注射給藥有相似的效果。而肛門栓劑的吸收速度較灌腸法為低，說明劑型與賦形劑及藥物性質的不同，對主藥的吸收有影響。

由于藥物種類不同，直腸吸收的情況亦有所不同。有些藥物如四環(huán)素等，人的直腸吸收率遠遠低于口服。林可霉素的直腸吸收率與口服者相近似，但采用溶液作灌腸劑要比用栓劑吸收效果好。

③影響直腸吸收的因素：藥物在直腸中的吸收過程極為錯綜復雜，其機理尚未完全闡明，今后需進一步研究。影響栓劑中藥物直腸吸收的主要因素有以下幾個方面。

生理因素結腸內容物：糞便充滿直腸時對栓劑中藥物吸收量要比無糞便時少，在無糞便存在的情況下，藥物有較大的機會接觸直腸和結腸的吸收表面，所以如期望得到理想的效果，可在應用栓劑以前先灌腸排便。其他情況如腹瀉、給腸梗塞以及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位吸收的速率和程度。

pH及直腸液緩沖能力：直腸液基本上是中性而無緩沖能力，給藥的形式一般不受直腸環(huán)境的影響，而溶解的藥物卻能決定直腸的pH。弱酸、弱堿比強酸、強堿、強電離藥物更易吸收、分子型藥物易透過腸粘膜，而離子型藥物則不易透過。

藥物的理化性質因素，溶解度：據(jù)報道在直腸內脂溶性藥物容易吸收。而水溶性藥物同樣能通過微孔途徑而吸收。粒度：以未溶解狀態(tài)存在于栓劑中的藥物，其粒度大小能影響釋放、溶解及吸收。粒徑愈小、愈易溶解，吸收亦愈快。解離度：藥物的吸收與其解離常數(shù)有關。未解離的分子愈多。吸收愈快。酸性藥物中PKa在4以上的弱酸性藥物能迅速地吸收、PKa在3以下的吸收速度則較慢。堿性藥物中pKa低于8.5的弱堿性藥物吸收速度較快PKa在9～12之間的吸收速度很慢。說明未解離藥物易透過腸粘膜，而離子型藥物則不易透過。如水楊酸的吸收率隨pH上升而下降、象季銨鹽等完全電離的藥物亦不吸收。藥物從直腸的吸收符合一級速度過程，且屬被動擴散轉運機制。

基質對藥物作用的影響：栓劑納入腔道后，首先必須使藥物從基質釋放出來，然后分散或溶解于分泌液中、才能在使用部位產生吸收或療效、藥物從基質釋放得快，則局部濃度大作用強；反之則作用持久而緩慢。但由于基質性質的不同，釋放藥物的速度也不同。

在油脂性基質的栓劑中所含的藥物如系水溶性并分散在基質中時，則藥物能很快釋放于分泌液中，出現(xiàn)的局部作用或吸收作用也較快。若油脂性基質所含的藥物系脂溶性的，則藥物須先從油相轉入本性分泌液中方能起作用，這種轉相與藥物在油和水兩相中的分配系數(shù)有關。如藥物的濃度低而且在油脂中的溶解度較大時則難以進入分泌液中，藥物的釋放受到一定的阻礙，作用亦比較遲緩。因此宜采用油/水分配系數(shù)適當小的藥物，既易轉移入分秘液中又易透過脂性膜。水溶性基質中的藥物，主要借其親水性易溶解在分泌液中來釋放藥物。其藥物溶于水溶性基質中，因油/水分配系數(shù)小，故不易透過脂性膜，小分子藥物（4～10A0）可透過膜上微孔。

表面活性劑的作用：實驗證明表面活性劑能增加藥物的親水性，能加速藥物向分泌液中的轉入，因而有助于藥物的釋放。但表面活性劑的濃度不宜過高，否則能在分泌液中形成膠團等因素而使其吸收率下降；所以表面活性劑的用量必須適當，以免得到相反的效果。

3.栓劑中藥物的劑量

關于栓劑盼劑量，尚未有明確的規(guī)定，在一般情況下認為至少相當于口服劑量，或為口服劑量的1．5～2倍；毒、劇藥物則不應超過口服劑量。但適宜的直腸給藥量以及栓劑的大小、形狀、基質的選擇，應根據(jù)藥物的理化性質（如物理狀態(tài)、溶解性及分配系數(shù)等）及基質的性質（如熔點、溶解性及表面活性）等而定。我是你師弟發(fā)表于07-3-2519:328。注射劑（附眼用溶液劑）（1）注射劑的定義與特點

注射劑俗稱針劑，是指專供注入機體內的一種制劑。它包括滅菌或無菌溶液、乳濁液、混懸液及臨用前配成液體的無菌粉末等類型。注射劑由藥物和附加劑、溶媒及特制的容器所組成，并需采用避免污染或殺滅細菌等工藝制備的一種劑型。

注射劑的出現(xiàn)比較晚，迄今僅有一百多年的歷史，以中藥處方研制成的注射劑則更晚一些，距現(xiàn)在只有二、三十年的歷程。但是，由于注射劑可以從皮內、皮下、肌肉、穴位、靜脈與脊椎腔等部位注射給藥，為很多藥物發(fā)揮藥效，開辟了新途徑。到目前注射劑在全世界已發(fā)展成為一種普遍應用的大劑型，因為本劑型具有它獨特的優(yōu)點，當然亦有其不足之處。

優(yōu)點：①藥效迅速，作用可靠，注射劑無論以液體針劑還是以粉針劑貯存，而到臨床應用時均以液體狀態(tài)直接注射入人體的組織、血管或器官內。所以吸收快，作用迅速。特別是靜脈注射，藥液可直接進入血循環(huán)，更適于搶救危重病癥之用。并且因注射劑不經(jīng)胃腸道，故不受消化系統(tǒng)及食物的影響。因此劑量準確，作用可靠。②適用于不宜口服給藥的患者：在臨床上常遇到神昏、抽搐、痙厥等狀態(tài)的病人，或患消化系統(tǒng)障礙的患者均不能口服給藥，采用注射劑則是有效的給藥途徑。③適于不宜口服的藥物，某些藥物由于本身的性質，有的不易被胃腸道所吸收；有的具有刺激性；有的則易被消化液破壞，如制成注射劑可解決之，其中中藥天花粉的結晶蛋白制成粉針劑便是一例。④可使個別藥物發(fā)揮定位藥效：如鹽酸普魯卡因注射液可用于局部麻醉；消痔靈注射液等可用于痔核注射，⑤可以穴位注射發(fā)揮特有的療效，如當歸注射液等。⑥注射劑是將藥液或粉末密封于特制的容器之中與外界空氣隔絕，且在制造時經(jīng)過滅菌處理或無菌操作，故較其他液體制劑耐貯存。

缺點：①注射時疼痛；②注射給藥不方便；③注射劑由于不象內服藥劑能經(jīng)過肌體的防御組織（肝臟），所以質量要求比其他劑型嚴格，使用不當更易發(fā)生危險；④制造過程比較復雜。所以，口服給藥效果好的藥物，就不一定制成注射劑。

從以上特點可以看出，注射劑的優(yōu)點是十分突出的。至于注射劑的缺點由于近代醫(yī)藥科學的不斷發(fā)展，生產技術不斷革新，注射劑質量的提高已能逐漸加以克服。例如現(xiàn)已應用的無針注射劑、無痛注射術以及生產上實現(xiàn)自動化、聯(lián)動化等，對克服其缺點、促進其發(fā)展創(chuàng)造了有利的條件。

（2）中藥注射劑研制簡況

在中藥傳統(tǒng)劑型中沒有注射劑這種劑型，由于注射劑具備很多獨特的優(yōu)點，故在幾十年以前便有人開始研制中藥注射劑。早在30年代已研制成功“柴胡注射劑”，用于治療感冒、發(fā)熱等疾病收到了較好效果。建國后從50年代中期又進行中藥注射劑研制，到家60年代初期研制出“抗議601注射劑”、“茵梔黃注射液”、“201-2（板藍根）注射液等二十幾個品種”，大多數(shù)應用于臨床，有的已正式投產，至今仍在廣泛使用。由于質量不斷提高，療效穩(wěn)定，為中藥注射劑的發(fā)展開辟了道路。

中藥注射劑在70年代是一個大發(fā)展時期，不僅科研、教學、生產單位進行研制，而且很多城鄉(xiāng)醫(yī)療單位亦開展了試制工作。據(jù)統(tǒng)計，中藥注射劑在此期間經(jīng)過臨床試用。有資料報道的就有700多種，《中華人民共和國藥典》1977年版（一部）收載23種。其中質量較好療效亦可靠的有幾十種，如單方注射液有丁公藤、七葉蓮、人參、大黃、山豆根總堿、天花粉結晶、丹參、毛冬青、漢防己總堿、地錦草、當歸、陸英、魚腥草素、穿心蓮、夏天無、莪術油、鹿茸精等；復方注射液有生脈、當歸紅花、復方柴胡、復方板藍根、消痔靈、清開靈等，在臨床上均收到了較好的療效。有的療效顯著，已成批生產，質量穩(wěn)定，滿足中醫(yī)臨床尤其是對急癥治療的要求。

中藥注射劑的質量控制是一個關鍵問題，因為注射劑是采取注射給藥的途徑，不經(jīng)消化管吸收而直接進入機體中，故質量控制必須嚴格。但是中藥注射劑大多數(shù)是以藥材或飲片為原料經(jīng)提取精制后配制而成，客觀上存在雜質，有效物質含量差異較大，容易帶進熱原等問題，在這些方面近幾年來國內外做了不少深入研究工作，給合具體品種逐一攻關。如天花粉已提純蛋白結晶，生脈注射液、清開靈注射液等規(guī)定含量測定標準嚴格熱原檢查；大黃、白頭翁、黃苓素等注射液進行穩(wěn)定性實驗等。另外，針對中藥注射劑的特點，規(guī)定了一系列的常規(guī)質檢項目與標準，使一些中藥注射劑質量已經(jīng)過關。說明中藥注射劑作為中藥的一種劑型，已經(jīng)基本定型，并顯示出它獨特的優(yōu)點，是一種大有前途的中藥劑型。尤其在發(fā)展中醫(yī)、解決中醫(yī)急癥治療等方面，將是必不可缺的一種主要劑型。不但“小針”品種要增加，而且輸液劑亦將逐步過關，進而投產滿足中醫(yī)臨床用藥要求。

（3）注射劑的分類與應用途徑

1）按劑型的物態(tài)分類

液體注射劑：亦稱注射液，俗稱“水針”。系將藥物配制成溶液（水性或非水性）、懸液或乳濁液，裝入安瓿或多劑量容器中而成的制劑。主要是根據(jù)藥物的性質與醫(yī)療的要求來決定的。一般水溶性藥物要求在注射后達到速效，故多配成水溶液或水的復合溶液（如水溶液中另加乙醇、丙二醇、甘油等）。有些藥物不宜制成水溶液，如在水中難溶或為注射后能延長藥效等，可制成油溶液、水或油混懸液、乳濁液。但這些注射液一般僅供肌肉注射用。

注射用粉劑：俗稱“粉針”。某些藥物穩(wěn)定性較差，制成溶液后易于分解變質。這類藥物一般可采用無菌操作法，將供注射用的滅菌粉狀藥物裝人安瓿或其他適宜容器中，臨用時用適當?shù)娜苊饺芙饣蚧鞈摇Ｈ缜嗝顾�、鏈霉素、苯巴比妥鈉等均可制成“粉針”。近年來國內外已研制成功一批中藥粉針劑，如從天花粉中提取精制的結晶毒蛋白、人參提取物、葛根湯提取精制物等制備成注射用粉針劑。還有一些藥物，如酶制劑（胰蛋白酶、α一糜蛋白酶、波羅蛋白酶、輔酶A等），為了保持穩(wěn)定亦常在無菌操作下冷凍干燥后制成注射用粉針劑；有的生物制品亦采用凍干法制成粉針劑，如胎盤白蛋白注射用粉針劑等。

注射用片劑：系指藥物用無菌操作法制成的模印片或機壓片，臨用時用注射用水溶解，供皮下或肌肉注射之用，如鹽酸嗎啡注射用片。但此類制劑目前應用極少。

2）按給藥部位分類

皮內注射劑：注射于表皮與真皮之間，一般注射部位在前臂。一次注射劑量在0．2m1以下，常用于過敏性試驗或疾病診斷，如毒霉素皮試液、白喉診斷毒素等。

皮下注射劑：注射于真皮與肌肉之間的松軟組織內，注射部位多在上臂外側，一般用量為1～2m1。皮下注射劑主要是水溶液，但藥物吸收速度稍慢。由于人的皮下感覺比肌肉敏感，故具有刺激性的藥物及油或水的混懸液，一般不宜作皮下注射。有時病人血管不易找到或其他原因，大劑量輸液也可皮下滴注。

肌肉注射劑：注射于肌肉組織中，注射部位大都在臂肌或上臂三角肌。肌肉注射較皮下注射刺激小，注射劑量一般為1～5m1。肌肉注射除水溶液外，尚可注射油溶液、混懸液及乳濁液。油注射液在肌肉中吸收緩慢而均勻，可起延效作用。

靜脈注射劑：注入靜脈使藥物直接進入血液，因此藥效最快，常作急救、補充體液和供營養(yǎng)之用。由于血管內容量大，大劑量的靜脈注射劑又稱為“輸液劑”。一次劑量自幾毫升至幾千毫升，且多為水溶液。油溶液和一般混懸液或乳濁液能引起毛細血管栓塞，故不能做靜脈注射。但近年來研究表明，某些營養(yǎng)性藥物與藥用油類制成的乳濁液，作靜脈注射可加速藥物的吸收，這些乳濁液的油滴應小于紅細胞，其平均直徑在1μm以下。由于血液具有緩沖作用，所以小量緩慢注射時對血液的PH值與滲透壓無多大影響，若注入大量的注射液則須考慮PH值及滲透壓。靜脈注射較皮下或肌肉注射的作用為多，凡能導致紅細胞溶解或使蛋白質沉淀的藥液，均不宜靜脈給藥。故靜脈注射劑一般不應加入抑菌劑。

脊椎腔注射劑：注入脊椎四周蜘蛛膜下腔內。由于神經(jīng)組織比較敏感，且脊椎液循環(huán)較慢。故注入一次劑量不得超過10ml，而且要求使用最純凈的水溶液，其PH值為5．0～8．0之間，滲透壓亦應與脊椎液相等。否則由于滲透壓紊亂或其他作用，很快會引起患者頭痛和嘔吐等不良反應�？傊畬�脊椎腔注射劑的制備與應用應嚴格要求。

粉針劑及其他注射劑：

粉針劑：

藥物采用無菌操作法制成注射用滅菌粉末的制劑稱為粉針劑。凡對熱敏感或在水溶液中不穩(wěn)定的藥物，如某些抗菌素（青霉素G鉀、鏈霉素、多粘菌素），醫(yī)藥用的酶制劑（胰蛋白酶、輔酶A等），它們既不能制成一般的水溶性注射液，更不能在水溶液中加熱滅菌，只能采用無菌操作法制成粉針劑，在臨用前以適宜的注射用溶媒溶解后供臨床應用。

粉針劑的制法，按藥物的性質不同，可分為兩種：

①將原料藥精制成無菌粉末，在無菌條件下進行無菌分裝。

②將藥物制成無菌水溶液，按常規(guī)進行無菌灌裝，經(jīng)冷凍干燥后，在無菌條件下密封制成。

混懸型注射劑：

將不溶性固體藥物分散于液體分散媒中制成的一類供肌肉或靜脈注射用的藥劑稱為混懸型注射劑。近年來，根據(jù)臨床用藥的需要，將此類藥劑以靜脈途徑給藥，可更好發(fā)揮藥物的作用。人體內的網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)有吞噬外來異物的作用，若將水不溶解的固體藥物，制成可供靜脈注射的微粒，通過靜脈送入體內，作為異物被儲留在網(wǎng)狀內皮細胞豐富的部位，使該處藥物濃度提高，從而達到提高療效，減少劑量，延長藥效（藥物逐漸被吸收），降低副作用的目的。因此，對于網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)（如肝臟、淋巴）發(fā)生的病變，使用靜脈注射用混懸劑，可收到比一般注射劑較好的療效。例如中國將具有抗癌作用的喜樹堿制成靜脈注射用混懸劑，使藥物高度集中于肝臟，用作治療肝癌取得滿意效果。

在以下情況下藥物可制成混懸型注射劑無適當溶媒可溶解的不溶性固體藥物；需制成長效制劑的藥物；需將藥物制成高含量注射液。但必須指出，上述情況必須以固體藥物能被機體吸收為前提。

混懸型注射劑在劑型上有以下特殊要求：

嚴格控制藥物顆粒的大小。供一般注射者，顆粒應小于15μm，15～20μm者不應超過10%；供靜脈注射者，顆粒大小在2μm以下者占99％。否則會引起靜脈栓塞。有較好的分散性，不能沉降太快。在貯存時一旦沉下后經(jīng)振搖可再分散而不能產生結塊現(xiàn)象。具有良好的通針性�？梢酝ㄟ^皮下注射針頭，易自瓶中順利取出，不粘瓶壁。應無菌無熱原。

眼用溶液劑:

凡是供洗眼、滴眼以治療或診斷眼部疾病的液體制劑，稱為眼用溶液。它們大部分屬于真溶液或膠體溶液，少數(shù)為混懸液。按其用法可分為洗眼劑與滴眼劑。

洗眼劑：將藥物配成一定濃度的滅菌水溶液，供眼部沖洗、清潔用。如生理鹽水，2%硼酸溶液等。

滴眼劑：系指供滴眼用的澄明溶液或混懸液。常用作殺菌、消炎、收斂、縮瞳、麻醉或診斷之用。有的還可作滑潤或代替淚液之用。

眼睛是機體中最嬌嫩的器官，眼用溶液的質量好壞直接關系病人的健康。其質量要求類似于注射劑，對pH值、滲透壓、無菌、澄明度方面都育相應的要求，僅嚴格的程度有所不同。具體要求如下：

（1）pH值PH值對滴眼劑有重要的影響，由于PH值不當而引起的刺激性，可增加淚液的分泌，導致藥物迅速流失，甚至損傷角膜pH7．4的溶液對眼刺激性最小，PH6～8時無不舒適感覺。但許多藥物在中性或偏堿性的情況下不穩(wěn)定，因此，要兼顧到最大的療效，最小的刺激，以及藥物的穩(wěn)定性等諸方面情況。

另一方面，控制適宜的PH值，可增加藥物的治療效果。許多藥物，特別是生物堿的鹽，在適宜的pH范圍內（pH7或7以上），呈不解離的游離鹽基，游離的鹽基是脂溶性的，能通過角膜滲透入內部，從而提高療效。

（2）滲透壓

眼用溶液的滲透壓應與淚液的滲透壓相近似，以減少刺激性。眼球能適應的滲透壓范圍相當于濃度為0．6～1．5%的氯化鈉溶液，超過2%就有明顯的不適。低滲溶液應用合適的藥物調成等滲，一般用氯化鈉、硼酸等。

（3）無菌

眼部有無外傷是眼用溶液無菌要求嚴格程度的界限。對角膜有破損或內眼手術后所用的眼用制劑，必須要求無菌，井使用單劑量包裝。正常人的淚液中含有溶菌酶，它有殺菌作用，同時淚液不斷地沖刷眼部，使眼部保持清潔無菌。角膜、鞏膜等也能阻止細菌侵入眼球，但眼有破損或手術后，這些保護措施就消失了。因此，對于眼部有外傷的患者，所用的眼用制劑要絕對無菌，成品要經(jīng)過嚴格的滅菌。這類眼用制劑不允許加入抑菌劑，一經(jīng)打開后，不能放置再用。對于無眼外傷的患者，所用滴眼劑要求沒有致病菌，絕對不能有綠膿桿菌和金黃色葡萄球菌。為了避免病人在多次使用后染菌，成品都要加抑菌劑。

（4）澄明度應澄明無異物，特別不應有碎玻璃，因為它能使眼受外傷而被感染�；鞈乙盒偷窝蹌┑念w粒要求小于50μm。

（5）粘度適當增加滴眼劑的粘度具有保濕作用，并延長藥液與眼組織的接觸時間，增強藥物的療效，合適的粘度在4～5cPa.S之間。我是你師弟發(fā)表于07-3-2519:339。氣霧劑

氣霧劑是指藥物和拋射劑同裝在耐壓容器中，使用時借拋射劑（液化氣體或壓縮空氣）的壓力，將內容物噴出的制劑。噴出物主要呈霧狀氣體溶膠狀態(tài)，故又名氣溶膠。近年來，還出現(xiàn)了與氣霧劑類似的產品，依靠小的壓力擠壓出的軟膏、泡沫之類的制劑，也屬于本類劑型。此外，煙熏劑、噴霧劑同氣霧劑有類似之處、但其動力不是拋射劑。中藥氣霧劑已有本少品種，如：寬胸氣霧劑、華山參氣霧劑等。氣霧劑既可用于局部治療，如燒傷創(chuàng)面、局部感染等，又能應用于呼吸道經(jīng)肺泡膜吸收，而起全身治療作用。

氣霧劑的優(yōu)點：①使用方便，奏效迅速；②能保持藥物清潔和無菌狀態(tài)，并能提高藥物的穩(wěn)定性。由于藥物裝在密閉容器內，能避免與空氣、水分、和光線的接觸，因此減少了污染與變質的可能；③減少局部涂藥的疼痛（如燒傷和敏感皮膚病患者）與感染；④噴出的霧粒微小，能直達作用部位或吸收部位，且分布均勻，給藥劑量較小，故副作用也小。

氣霧劑也有缺點：①需耐壓容器和閥門系統(tǒng)，成本較高；②需要冷卻和灌裝的機械設備。制備操作均較麻煩；③氣霧劑具有一定的內壓，遇熱或受撞擊后易發(fā)生爆炸；④氣霧劑借拋射劑的蒸氣壓的壓強而工作，可因拋射劑的滲漏而失效；⑤作為主要用途的吸人氣霧劑，因肺部吸收干擾因素較多，往往吸收不完全。

氣霧劑中藥物吸收是在呼吸器官，主要通過肺吸收。

人的呼吸器官是由口、鼻、咽喉、氣管、支氣管、細支氣管、肺泡管、肺泡囊及肺泡組成。肺泡為主要吸收部位。肺泡表面至毛細血管間的距離僅0．5～1μm；而且，人體肺泡的總數(shù)估計達3～4億，總表面積估計約200m2；到肺泡的毛細血管總面積估計達100m2，這樣大的呼吸表面，正是肺吸收性好的一個重要因素。特別是血液通過肺循環(huán)量很大，自心臟輸出的血液幾乎全通過肺。上述結構特點以及血液動力學特點構成了藥物肺部吸收的速效性。

藥物在肺部的吸收速度，與藥物的脂溶性成正比，與藥物的分子量成反比。氣霧劑給藥時，霧化粒子未必全部能到達主要吸收部位－－肺泡中。對肺的局部作用，粒予以3～10炒n1大小為宜；但若要迅速吸收發(fā)揮全身作用，最好粒徑小到1～0．5炒m。粒子過小也不好，因為吸入后仍可隨呼氣排出。

支氣管擴張藥以氣霧劑給藥時，若含大量的大粒子，則到達主要作用部位的比例很小。氣喘病人發(fā)作時，若反復多次吸入，上部氣管的吸入量過多，可產生副作用，使心臟負擔加大，甚至有致死病例的報道。這對治療量與副作用量接近，也就是安全指數(shù)小的藥物特別危險。

氣霧劑是否達到或保持在肺泡中，主要取決于粒子的大�。坏�就在肺部的吸收而言，與藥物的分子量相比，藥物的脂溶性則顯得更為重要。以氣霧劑給藥，由于藥物在口腔、咽部的損失，在呼吸器官的各部位腔道中沉著，以及因呼氣、吸氣時的逸散等，故實際上進入肺泡而被吸收的主藥百分率不高，這是氣霧劑一大不足。

其他氣溶劑：

除氣霧劑外，尚有幾種相類似的制劑，如氣壓制劑、吸入劑、煙劑及煙薰劑。

丹藥：

用汞及某些礦物類藥物，在高溫條件下經(jīng)燒煉制成的不同結晶形狀的無機化合物稱為丹藥。

丹的含義，在中醫(yī)藥書籍里的記載是不一的，但總的可以說有廣義和狹義之分。其廣義可包括中藥藥劑中廣泛的丹，通常以療效較好者稱為丹。如丸劑大活絡丹，小活絡丹；散劑中九一丹、紫雪丹；錠劑中玉樞丹；液體制劑的化針丹、化癬丹等等。也有的以藥劑色赤者為丹，如紅靈丹，痧氣靈丹等。這種廣義的丹包括的劑型多而紊亂，就上述藥物的劑型而論，實際上并非屬于丹藥。狹義的丹藥是指用汞和某些礦物藥煉制的化合物。其制備方法有升法、降法和半升半降法等。

丹藥在中國已有兩千多年的歷史。它是我國勞動人民長期與疾病作斗爭中以及在冶煉技術的基礎上發(fā)展起來的，在《周禮天官篇》曾載：“瘍醫(yī)療瘍，以五毒攻之”。鄭康成注謂：“今醫(yī)方有五毒之藥，作之，合黃渣，置石膽、丹砂、雄黃、礬石、磁石其中，燒之三日三夜，其煙上者，雞羽掃取用以注瘡，惡肉破骨則盡出也”。在秦以后，特別是魏晉南北朝，煉丹取得了突出成績。晉代名醫(yī)葛洪以煉丹術著稱于世，他繼承了前人的理論，通過實驗，總結了當時煉丹的經(jīng)驗，寫成了《抱樸于內篇》十二卷，內著“丹砂燒之成水銀，積變又還成丹砂”。前見升華技術最早始于中國，并在公元二世紀已有硫化汞制水銀的記載。

梁代陶宏景也很善于煉丹，著有《合丹法式》等書，至明代陳實功《外科正宗》中對其丹藥之組方、煉制及臨床應用等有較詳細的論述，為祖國醫(yī)藥應用化學藥品奠定了基礎。

用紅升丹、白降丹等丹藥治療瘡癤、癰疽、療、瘺及骨髓炎等由古沿今仍很普遍。其特點是用量少，藥效確切�？刹捎梅勰┩坑诏徝�，亦可制成藥條、藥線和外用膏劑。且廉價易得，故為歷代中醫(yī)而沿用。但毒性較強，只能外用，一般不可內服，并在使用上要注意劑量和部位，以免引起中毒。

我是你師弟發(fā)表于07-3-2519:3310.其他制劑

露劑、口服液劑：

露劑：含義與要求

芳香性植物藥材經(jīng)水蒸氣蒸餾法制得的內服澄明液體制劑稱為露劑。對露劑的質量要求，除應保持澄明外，還應具有與原藥材相同的氣味，不得有異臭、沉淀或雜質等。

口服液劑：含義與特點口服液劑是以中藥湯劑為基礎，提取中藥中的有效成分，加入一些附加劑，基本上按注射劑的工藝制成的一種口服液體制劑。

它與湯劑相比較，具有下列特點：

①服用劑量小，因味道好易為病人所接受；

②仍為液體制劑，吸收快，療效好；

③服用方便，利于治療急性�。�

④呈半無菌或無菌狀態(tài)密封于安瓿中，質量穩(wěn)定，攜帶方便，易保存。但是，生產的設備、工藝條件要求高；成本較高。

生產時應做到下列要求：

①應選用合理的工藝流程，從中藥材中提取出大部分有效成分，以保證療效；

②為防止微生物的污染和滋長而使藥液變質，應按注射劑工藝生產，達到半無菌或無菌狀態(tài)；

③藥液應基本上澄明，并注意色、香、味；

④加入的矯味劑等附加劑應不影響主藥的療效，并對人體無害。

目前，國內已生產的有：生脈飲口服液、四逆湯口眼液、雙寶素口服液、蟲草蜂皇漿口服液、北芪防黨口服液等。

錠劑、茶劑：

錠劑：錠劑系藥物和細粉適宜粘合劑制成不同形狀的固體制劑。錠劑的形狀有長方形、紡錘形、圓柱形、圓錐形等。應用時以液體研磨或粉碎后與液體混勻供外用或內服，也有整粒吞服者。如萬應錠。

錠劑最早在晉代葛洪《肘后備急方》中有用青木香、白芷作“梃”的記載。唐代《千金要方》七竅病下有用鷹屎白、白芷等五十味藥，末之和以雞子白，作梃陰干。宋代《太平惠民和劑局方》有紫金錠如圣餅。明代王肯堂《證治準繩》有萬應錠等多種錠劑的記載。

茶劑：茶劑系含茶或不含茶的藥物經(jīng)粉碎、加工而制成的粗末制品或加入適宜的粘合劑制成方塊狀制品，在應用時以沸水浸泡取汁服用，或煎汁服用，或與其他藥物配伍按處方要求服用。

茶劑為一種古老的劑型。早在唐代王燾的《外臺秘要》即有“茶飯方”的記載多種，元代忽思慧的《飲善正要》等書中記載多種“茶飲劑”傳統(tǒng)的茶劑多應用于治療食積停滯、感冒咳嗽等癥。

茶劑中的茶葉長期以來作為一類保健飲料己有悠久歷史，現(xiàn)代科學研究己證明其所含茶黃素可與感染性核酸相結合，能阻礙病毒的活性。中國有很多種茶葉具有降低人體中的三酸甘油酯和膽固醇的含量。如云南普洱茶、福建的烏龍茶等，并且烏龍茶因含氟量高可以防治蛀牙。有些中藥如菊花、雙花等民間常以茶飲的方式用于清熱、明目、除煩等。近年來國內外市場上出現(xiàn)了以刺五加葉、人參葉、柿葉、刺梅果葉、問荊等為原料制成袋泡茶作為保健飲料。

灸劑、熨劑、釘劑：

灸劑：灸劑系將艾葉搗、碾成狀、或另加其他藥料捻制成卷煙狀或其他形狀，供薰灼穴位或其他患部的外用藥劑。

灸治是中國發(fā)明很早的利用“溫熱刺激”的一種物理療法，灸劑早在《內經(jīng)》中己有記載，《靈樞.壽夭剛柔篇》有“生桑炭灸巾以熨寒邪所刺之處”，清《醫(yī)宗金鑒》有神燈照法，此屬烤灸。灸制按形狀可分為：艾頭、艾柱、艾條三種，均以艾為原料所制得的。此外尚有桑枝灸、煙草灸、油捻灸、硫黃灸和火筷灸等。熨劑：

熨劑亦為我國民間習用的一種物理療法的外用藥劑。其作用類似灸劑，但所用藥物與方法略異，熨劑主要用鐵砂，并配合一些治風寒濕痹的藥物，制法簡便，價廉，易于保存，無其他副作用。

《內經(jīng)》記載“刺布衣者以火碎之，刺大人者以藥熨之”。此即用灸用熨有身體強弱之別，其共同點是使熱氣入內，宣通經(jīng)絡，驅散邪氣。

釘劑：釘劑，系將藥物細粉加糯米粉混勻后加水蒸制成軟材，按要求分劑量后，搓成細長而兩端尖銳如紡錘形的外用固體制劑。其長度數(shù)2.5cm,重量0.06g。

公元1220年宋代魏峴《魏氏家藏方》有所記載，其制法與前述類似。

釘劑的制法類似糊丸，用法類似栓劑。它與線劑、條劑都是中醫(yī)肛腸科用于治療瘺管及潰湯性瘡瘍的一類制劑，如對痔瘡、頸淋巴結核、骨髓炎及瘡瘍等。近年來，有用此劑型治療早期宮頸癌的報道。

棒劑、線劑、條劑：

棒劑：棒劑為外科使用的棒狀固體制劑。是將藥物制成小的棒狀直接施用于皮膚或粘膜上，以起腐蝕、收斂等作用。通常用于眼科較多。

線劑：線劑，是將絲線或棉線，置藥液化氣先浸后煮，經(jīng)干燥制成的一種外用制劑。

線劑在我國外科醫(yī)療上早有應用，如清代《醫(yī)宗金鑒》有“頂大蒂小，用藥線勒于痔根，每日緊線，其痔枯落”的記載。

線劑是利用所含藥物的輕微腐蝕作用的和藥線的機械扎緊作用，切斷痔核瘺管，使引流暢通，以利瘡口愈合，用來治療瘺管和痔瘡等疾患的。

近年來，有以線劑結扎治療法為主，適當輔以藥膏來治療毛細血管瘤的，這是線劑的應用和發(fā)展。線劑的制備方法較為簡單，又可免除手術的痛苦，故在中西醫(yī)結合治療中亦常采用。

條劑：條劑又稱捻，為中醫(yī)外科常用制劑。系將藥物研細過篩，混合均勻，用桑皮紙粘藥膏后搓捻成細條，或用桑皮紙搓捻成條粘一薄層面糊，再粘附藥粉而成。

條劑的制備較為簡單，使用方便，用時插入瘡口或瘺管內，以引流膿液，拔毒去腐，生肌斂口，條劑在中國早己用于外科，加清代《醫(yī)宗金鑒》中就有用紅升丹和白降丹制成捻條，治療癰疽和青蛇毒等記載。目前外科采用中西醫(yī)結合治療彎曲或分岔瘺管效果較為滿意。條劑一般由外科醫(yī)生自制，未見大量生產，故操作方法尚難統(tǒng)一。近年來中西醫(yī)結合不斷發(fā)展，有用羧甲基纖維素鈉、聚乙稀、海藻酸鈉等可溶性多聚物為基質制備條劑的，它具有可溶性和適宜的韌性，并能克服紙捻異物殘留的缺點，使條劑的制備和應用有了新的發(fā)展。海綿劑：

海綿劑系用親水性膠體溶液經(jīng)干燥制成的一種吸水性能很強的海綿狀固體滅菌制劑，多作外科輔助止血用。海綿劑一般為塊狀，但亦有粉狀或紙狀者。海綿劑共分兩類：一是用蛋白質為原料制成的，如明膠海綿、血漿海綿、纖維蛋白海綿及含藥明膠海綿；二是用淀粉為原料制成的淀粉海綿。淀粉海綿質地松脆易碎；明膠海綿質柔軟，止血效果好，臨床應用較多。目前，外用輔助止血劑的品種較多，除用純粹的海綿劑外，還應用含藥海綿制劑，以增加止血效果。制作含藥海綿時，常將具有止血、消炎、止痛等作用的中草藥先經(jīng)提取精制，然后在制備海綿劑過程中加入；或與制成的海綿粉拌勻以制成含藥海綿。加入的這些中草藥成分，由于經(jīng)過提取精制，除去了難以吸收的纖維素等雜質，可以用于內臟的止血。

在外科手術中，止血是一個很重要的問題。機械的止血方法如結扎、縫合等，在有些手術中還不能夠達到要求，因此，需要合并使用輔助止血劑。以往大多用非吸收性紗條填塞的方法止血，此方法不僅給病人帶來一些痛苦，而且容易引起感染。所以尋找一種理想的輔助止血劑，能減少病人的痛苦，且給外科醫(yī)師解決許多手術上的麻煩。

在臨床上首先被采用的輔助止血劑有氧化纖維素，其次為纖維蛋白綿。這兩種輔助止血劑在神經(jīng)外科、普通外科等手術中有良好的止血效果，但制備較麻煩。特別是纖維蛋白綿系由血漿制得，原料供應也受到一定的限制，且可能傳播疾病或發(fā)生過敏反應。1945年以后，在外科手術上開始采用明膠海綿，經(jīng)過臨床觀察，證實明膠海綿有相當持久的止血效果，并能被組織吸收而無顯著的組織反應。以后，淀粉海綿亦用作局部止血劑。

海綿劑的止血作用，一般認為：出血時血液凝固的過程是由于在血管破損處組織中分泌出一種膠原物質，血小板遇膠原物即加速破裂而析出凝血質素，形成血小板血栓，繼之形成纖維蛋白凝塊，堵住傷口，而起止血作用。海綿劑亦屬膠原物質，故能保進血栓形成，使局部血液加速凝固。反之，若血管破損處沒有海綿劑堵著，血液不停地向外流出，不易形成血栓，故不能很快止血。此外，海綿劑的止血作用是由于它大量吸收水份后體積膨脹，對出血創(chuàng)面起相當大的均勻的機械壓迫作用，使出血停止。

紙型片劑：

系指一定劑量的藥物吸附于一定大小的可溶性濾紙中而制成的一種新型內服片劑。

紙型片劑是我國際市場70年代初期開始試產和應用的。其特點是即保持片劑的優(yōu)點，又可節(jié)約輔料和包裝，簡化繁瑣工藝過程和時間，貯藏、運輸、攜帶均方便，其缺點是局限于小劑量藥物，不適于易氧化變質和需包腸溶衣等特殊處理的藥物。

膜劑：

膜劑系將藥物溶解或分散于成膜材料溶液中，通過成膜機制成的薄膜狀分劑量制劑。

膜劑的厚度，一般為為0．1～0．2mm，面積為1cm2者供口服，0．5cm2者供眼用，5cm2者供陰道用，其他部位應用者可根據(jù)需要剪成適宜大小。膜劑的結構類型有單層膜、多層膜（復方）與夾心膜等，膜劑按給藥途徑又可分為口服、口含、舌下、植入、眼用、陰道外用等膜劑，近年來，國內對中藥膜劑進行了研究和試制，如復方青黛散膜、丹參、萬年青甙等膜劑，其中某些品種已正式投入大量生產。

膜劑的特點：

①工藝簡單，易于掌握。一般醫(yī)院制劑室也可以小量生產。藥廠大量生產時，可用制膜機并易于實現(xiàn)自動化和半無菌或無菌操作。

②成膜材料用量少，且都用無毒的聚乙烯醇、鄰苯二甲酸醋酸纖維素鈉等。如將一些小劑量藥片改成膜劑，可節(jié)約大量淀粉、蔗糖、糊精等。

③在生產膜劑過程中不象片劑那樣粉塵飛揚，有些品種的粉塵能嚴重影響工人健康，所以生產膜劑，容易解決車間的勞動保護問題。

④如用多層復方膜劑代替復方片劑，便于解決藥物之間的配伍禁忌問題及分析上的干擾檢驗因素問題。

⑤采用不同的成膜材料及輔料可制成不同釋藥速度的膜劑。因此亦可制成緩釋劑型。

⑥藥物含量準確，穩(wěn)定性好，吸收快，療效快。

⑦在包裝方面，可密封在塑料薄膜或涂塑鋁箔包裝中，再用紙盒作外包裝，質量可保持穩(wěn)定，不易發(fā)霉變質，不怕碰撞，重量輕，體積小，不用玻璃瓶、木塞、鐵蓋等，能節(jié)約包裝材料。

膜劑的主要缺點，不適于劑量較大的藥物，故在品種上受到很大限制。

離子透入劑：

離子透入劑是藥物制劑與物理療法相結合在臨床上應用的一種新制劑。系將中藥中有效成分經(jīng)提取制成一定濃度的液體藥劑，應用時用紗布或其他吸水輔料浸取一定量放于體表某一部位，外加通直流電的極板，使藥物在電場作用下透過皮膚，被機體吸收，以發(fā)揮局部作用或全身作用。此種制劑僅適于具有極性的或在電場下能顯示出極性的藥物分子的制劑。荊金~發(fā)表于07-10-1810:19

[s:90]頂一下哦~~~~~~~~~~~~~~~~zxy204發(fā)表于07-11-1314:51xiexiebanzhu

頁:[1]查看完整版本:【推薦】關于中藥制劑的系統(tǒng)總結千腦提供附件上傳不限文件類型，不限制文件大小PoweredbyDiscuz!Archiver7.2©201*-201*ComsenzInc.

友情提示：本文中關于《中藥制劑新藥研究總結》給出的范例僅供您參考拓展思維使用，中藥制劑新藥研究總結：該篇文章建議您自主創(chuàng)作。

來源：網(wǎng)絡整理 免責聲明：本文僅限學習分享，如產生版權問題，請聯(lián)系我們及時刪除。

《中藥制劑新藥研究總結》由互聯(lián)網(wǎng)用戶整理提供,轉載分享請保留原作者信息,謝謝!
鏈接地址：http://www.7334dd.com/gongwen/543567.html

• 上一篇：機電工程師協(xié)會年度總結1
• 下一篇：產品開發(fā)問題的總結